165182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására

165182 13 Szabadalmi igénypontok 14 1. Eljárás az I általános képletű új imidazol-származékok és azok sói előállítására, mely képletben R2

jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R;; jelentése oxo- vagy tioxo-csoport, R/j jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkanoil-csoport, vagy egy A általános képletű 2-imidazolil-csoport, ahol R2

' jelentése megegyezik R2 jelentésével, Rc

pedig hidrogénatomot vagy nitro-csoportot képvisel, és alk jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített 1,2-etilén-csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű imidazolt, mely képletben R2 jelentése megegyezik az előbbiekkel és X jelentése reakcióképes észterezett hidroxil-csoport vagy szulfonil-csoport, valamely III általános képletű vegyülettel, mely képletben R;j, R/, és alk jelentése megegyezik az előbbiekkel, reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű imidazolt, mely képletben R2, R3, R/, és alk jelentése megegyezik az előbbiekkel, nitrálunk, és kívánt esetben valamely kapott I általános képletű vegyületet, ahol R/j jelentése hidrogénatom, R2, R3 és alk jelentése a fenti, alkanoilezünk, vagy egy XVI általános képletű vegyülettel, ahol R2',

Rc, és X jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy valamely kapott I általános képletű vegyületet, ahol R/, jelentése rövid szénláncú alkanoil-csoport, R2. R3 és alk jelentése a fenti, dezalkanoilezünk és/vagy a kapott sókat szabad vegyületekké vagy más sókká, vagy a kapott szabad vegyületeket sókká alakítjuk át. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 1 y olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben X reakcióképes észterezett hidroxil-csoport, egy erős szervetlen vagy szerves savval észterezett hidroxíl-esoport, R2 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 3. Az 1. igénypont a) változata és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk, amelyben X halogénhidrogénnel, benzolszulfonsawal vagy metánszulfonsawal észterezett hidroxil-csoport, R2 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1972. február 8.) •1 Az 1. igénypont a) változata, á 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben az X klór-, bróm- vagy jódatom, R2 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. 5 (Elsőbbség: 1972. február 8.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk 10 ki, amelyben az X egy szerves szulfonsavból levezethető szulfonil-csoport, R2 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 15 6. Az 1. igénypont a) változata és az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben az X benzolszulfonil-, p-brómbenzolszulfonil-, p-toluolszul-20 fonil- vagy metilszulfonil-csoport, R2

jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás 25 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület — e képletben R

2, R:i, R/, és alk jelentése az 1. igénypont szerinti - nitrálását salétromsavval, salétromsavval és egy karbonsavval, salétromsavval és egy kar-30 bonsav anhidridjével, salétromsav és egy karbonsav vegyes anhidridjével, a IV általános képletű vegyület salétromsavas addíciós sójának termikus és/vagy savas kezelésével, dinitrogéntetroxiddal vagy N-nitro-vegyülettel végezzük. 35 (Elsőbbség: 1972. február 8.) 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az l-acetil-2-oxo-3-- [ l-metil-5-nitro-imidazolil-(2)] -tetrahidroimid-. 40 ázol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-acetil-2-imidazolidinont és l-metil-2-metilszulfonil-5--nitro-imidazolt alkalmazunk kiindulóanyagként. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 45 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti _ eljárás foganatosítási módja az l-formil-2-oxo-3--[l-metil-5-nitro-iimidazolil-(2)]-tetrahidroimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-oxo-3- [l-métil-5-nitro-imidazolil~(2)] -tetrahidro-50 imidazolt alkalmazunk kiindulóanyagként. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 10. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-oxo-3-[l-metil-55 -5-nitro-imidazolil-(2)]-tetráhidroimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy l-acetil-i2-öxo-3-- [ 1 -metil-5-nitro-imidazolil-(2)] -tetr ahidroimidazolt alkalmazunk kiindulóanyagként. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 60 11. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az l-acetil-2-tiöxo-3-[l-metil-5-nitro-imidazolil-(2)]-tetrahidroimidazol előállítására.; azzal jellemezve, hogyl-acetil-65 -imidázolidin-2-tiont és l-metil-2-metilszulfonil-