164941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971.XII.10. (ME-1449) : Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. XII. 10. (P20 60 816.) Közzététel napja: 1973. XII. 28. Megjelent: 1975. XII. 31. 164941 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 29/10; 29/12 Feltalálók: Dr. KOPPE Volker oki. vegyész, Dr. SqHULTE Kari oki. vegyész, Dr: BORCK Joachim dkl. vegyész, Dr. POETSCH Eike oki. vegyész, Dr. MÜLLER-CALGAN Helmut farmakológus, Darmstadt Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás piperidin-származékok előállítására A találmány uj, gyógyászati szempontból értékes piperidin-származékok előállítására vonatkozik. Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő piperidin-származékok - e képletben l,3-benzodioxolil-5 csoportot vagy egy adott esetben egy vagy több, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesitett és/vagy egy legfeljebb 4 szénatomos N-acilezett alkánkarbonsav acilgyökével pirazolil-3, pirazolil-4, pirazolil-5 vagy tiazolil-5 csoportot, egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-6 szénatomos alkiléncsoportot, hidrogénatomot, vagy a két jel együtt a két szomszédos szénatom közötti további vegyi kötést, egy adott esetben egy vagy több halogénatommal és/vagy 1-4 szénatomos alku- és/vagy alkoxicsoporttal helyettesitett fenilcsoportot képvisel -, B1 és B 2 Ar valamint ezek fiziológiai szempontból alkalmazható savaddiciős sói és kvaterner ammóniumsói értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. E vegyületek a szervezet által jól elviselhetők és emellett elsősorban trankvilláns hatásukkal tűnnek ki. Emellett markózis-fokoző, nyugatatő, altató, 10 15 20 25 30 narkotikus, adrenolitikus, antihisztamin-, szerotoninolitikus és spazmolitikus tulajdonságokat is mutatnak. E tulajdonságaik alapján ezek az uj vegyületek gyógyszerként alkalmazhatók; felhasználhatók továbbá kiinduló anyagként is további értékes gyógyszerek előállítására. Az (I) általános képlet körébe a csatolt rajz szerint (la) általános képietü l,3-benzodioxolil-5-- származékok, az (Ib) általános képietü pirazolil-3-származékok, az (Ic) általános képietü pirazolil-4-származékok, az (Id)általános képietü pirazolil-5-származékok, valamint az (le) általános képietü tiazolll-5-származékok tartoznak; e képletekben Y hidrogénatomot, legfeljebb 4-szénatomos alkilcsoportot, • vagy előnyösen legfeljebb 10 „ „ _ szénatomos acilcsoportot, Y , Y , Y és Y hidrogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot, előnyösen hidrogénatomot vagy , „ metilcsoportot, képvisel, A, Ar, B és B jelentése az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel. A találmány keretében előállítható uj vegyületek sorában különösen előnyösek az (Ib) általános képietü pirazolil-3-származékok. Az (Ib) és (Id) ál-164941 1
