164695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-(4-bifenilil)- butanolok előállítására
23 164695 24 Összetétel hatóanyag 1,0 g dioktilnátriumszulfoszukcinát (DONSS) 0,01 g benzoesav 0,1 g 5 nátriumciklamát 0,2 g Veegum 0,5 g (magnézium-aluminium-szilikát) aeroszil 0,5 g polivinilpirrolidon 0,1 g 10 glicerin 10,0 g banán ízesítő 0,1 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 mire 15 Előállítás A szükséges vízmennyiségnek körülbelül 15%-ában feloldjuk a DONSS-t, majd a finoman porított hatóanyagot szuszpendáljuk benne. A 20 többi vizet 80°-ra melegítjük, és a Veegumot és aeroszilt szuszpendáljuk benne, majd egymásután feloldjuk a benzoesavat, nátriumciklamátot, polivinilpirrolidont, és hozzáadjuk a glicerint. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, ízesítjük, és 25 belekeverjük a hatóanyag-szuszpenziót. A kész terméket homogenizáljuk. 5 ml szuszpenzió 50 mg hatóanyagot tartalmaz. X. példa 200 mg l-(2'-fluor-4-bifenilü)-l,4-butándiol tartalmú tabletták Összetétel 30 35 hatóanyag p-etoxi-acetanilid tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás Az I. példa szerint. 1 tabletta súlya: 600 mg. Bélyeg: 13 mm, lapos. 200,0 mg 200,0 mg 75,0 mg 40 100,0 mg 20,0 mg 5,0 mg 600,0 mg 45 50 Szabadalmi igénypontok: 55 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4-(4-bifenilil)-butanolok, valamint az Rí helyén arninocsoportot tartalmazók savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető sói előállítására - ebben a képletben 60 Rí halogénatomot vagy arninocsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot és R3 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 hidrogénatomot jelent, és R! és R2 a fenti jelentésűek, egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R! és R2 a fenti jelentésűek, és B halogénatomot vagy hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, fenil- (kevés szénatomos) alkoxi-, feniloxi- vagy kevés szénatomos alkanoiloxicsoportot jelent — oldószerben egy komplex hidriddel vagy katalitikusan aktivált hidrogénnel redukálunk, vagy egy III általános képletű vegyületet -ebben a képletben R! és R2 a fenti jelentésűek, A hidroximetilén- vagy karbonücsoportot, B' hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, fenil- (kevés szénatomos) alkoxi- vagy feniloxicsoportot jelent, és Y és Z hidrogénatomokat jelentenek, vagy együtt második kötést képviselnek, de B' kevés szénatomos alkanoiloxicsoportot is jelenthet, ha A karbonilcsoportot jelent, illetve halogénatomot is, ha A karbonilcsoportot jelent, és Y és Z együtt második kötést képviselnek - vagy egy IV általános képletű vegyületet — ezekben a képletekben Rx és R 2 a fenti jelentésűek — katalitikusan aktivált hidrogénnel redukálunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 hidroxilcsoportot jelent, és Ry és R 2 a fenti jelentésűek, egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben R! és R2 a fenti jelentésűek, A hidroximetilénvagy karbonilcsoportot, B' hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, fenil- (kevés szénatomos)- alkoxivagy feniloxicsoportot jelent, és Y és Z hidrogénatomokat jelentenek, vagy együtt második kötést képviselnek, de B' kevés szénatomos alkanoiloxicsoportot is jelenthet, ha A karbonilcsoportot jelent, illetve halogénatomot is, ha A karbonilcsoportot jelent, és Y és Z együtt második kötést képviselnek — vagy egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és R 2 a fenti jelentésű - oldószerben egy komplex hidriddel redukálunk, és adott esetben az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt arninocsoportot jelent, savval reagáltatva átalakítunk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 2. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4-(4-bifenilil)-butanolok, valamint az Rt helyén arninocsoportot tartalmazók savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető sói előállítására — ebben a képletben R! halogénatomot vagy amincsoportot, R2 hidrogén vagy halogénatomot és R3 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 hidrogénatomot jelent, és Rj és R2 a fenti jelentésűek, egy VI általános képletű tetrahidrofuránt -ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek- savas reagensek jelenlétében katalitikusan aktivált hidrogénnel kezelünk, vagy 12
