164695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-(4-bifenilil)- butanolok előállítására
25 164695 26 b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 hidrogénatomot jelent, és Rí és R2 a fenti jelentésűek, egy VII általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — hidrogénezünk, 5 vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 hidroxilcsoportot jelent, és Rj és R2 a fenti jelentésűek, egy IVa általános képletű vegyületet -ebben a képletben 10 Rí és R2 a fenti jelentésűek — egy komplex fémhidriddel redukálunk, és adott esetben az a), b), c) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt 15 aminocsoportot jelent, savval reagáltatva átalakítunk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. október 12.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy va- 20 lamely II általános képletű vegyület redukálására — ebben a képletben R1; R 2 és B az 1. igénypontban megadott jelentésűek — komplex hidridként lítiumalumíniumhidridet, lítiumbórhidridet, nátrium-bisz(2-metoxi-etoxi)-dihidro- 25 aluminátot, nátriumalumíniumhidridet vagy nátriumbórhidridet használunk vízmentes alumíniumklorid vagy bórtrifluorid jelenlétében, illetve ha valamely II általános képletű vegyületben B halogénatomot jelent, adott esetben nátriumbór- 30 hidridet önmagában használunk. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 4. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely III vagy V általános képletű vegyületek 35 redukálására — ebben a két képletben Rí, R2, A, B', Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésűek — komplex hidridként lítiumalumíniumhidridet, lítiumbórhidridet, nátrium-bisz-(2-metoxietoxi)-dihidroaluminátot, nátriumalumíniumhidridet 40 vagy nátriumbórhidridet használunk vízmentes alumíniumklorid vagy bórtrifluorid jelenlétében. (Elsőbbsége 1971. október 15.) 5. Az 1. igénypont a) és b) eljárásváltozata, és a 3. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 45 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként tetrahidrofuránt, étert, dioxánt, dimetoxietánt, dietilénglikoldimetilétert, benzolt vagy ezek elegyét használjuk. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 50 6. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II vagy III általános képletű vegyület - ezekben a képletekben Rt , R 2 , A, B, B', X és Y azl. igénypontban megadott jelentésűekkatalitikusan aktivált hidrogénnel való redukálására katalizátorként rézkrómoxidot vagy cinkkrómoxidot, valamely IV általános képletű vegyület katalitikusan aktivált hidrogénnel való redukálására — ebben a képletben Rj és R2 az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésűek— palládiumkatalizátort használunk. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, valamely II vagy in általános képletű vegyület redukálására, azzal jellemezve, hogy a redukciót rézkrómoxid vagy cinkkrómoxid jelenlétében 150-300 C°-on és 150-300 att hidrogénnyomáson hajthatjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely IV általános képletű vegyület redukálására, azzal jellemezve, hogy a redukciót palládiumszén jelenlétében szobahőmérsékleten 3—10 att hidrogénnyomásón oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 9. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalitikusan aktivált hidrogénnel való hidrogénezést oldószerben, katalizátorként Raney-nikkel vagy Raney-kobalt jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 10. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalitikusan aktivált hidrogénnel való redukciót poláris oldószerben ortofoszforsav és egy nemesfémkatalizátor jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1972. október 12.) 11. A 2. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely IVa általános képletű vegyület — ebben a képletben Rj és R2 a 2. igénypont c) eljárásváltozatában megadott jelentésűek— komplex fémhidridekkel, előnyösen nátriumbórhidriddel végzett redukálását oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1972. október 12.) 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet tartalmazó - ebben a képletben Rí, R2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. október 12.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756164-Zrínyi Nyomda 13
