164668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-, illetve 4-(2' -tienil)-6,7-metiléndioxi- 2(1H)-kinazolinonok és -3,4-dihidro-2 (1H) -kinazolinonok, illetve -1(1H)-kinazolintionok előállítására

31 164668 32 Rí és X jelentésűek — egy IV általános képletű 2-amino-4,5-metiléndioxi-benzofenonimint, illetve (2-amino-4,5-metiléndioxi-fenil)-(2'-tienil)-ketonimint — ebben a képletben R és R! a fenti jelentésűek — egy V általános képletű foszgénnel, 5 illetve tiofoszgénnel — ebben a képletben X a fenti jelentésű — ciklizálunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienü)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonok előállítására 10 — ebben a képletben R^ a fenti jelentésű, és R" jelentése azonos R fenti jelentésével, azzal a megszorítással, hogy a tercier szénatommal a gyűrű nitrogénatomhoz közvetlenül kapcsolódó tercier alkilcsoporttól eltérő jelentésű — egy IVa 15 általános képletű 2-amino-4,5-metiléndioxi-benzofenonimint, illetve (2-amino-4,5-metiléndioxi-fenil)(2'-tienil)-ketonimint — ebben a képletben R" és Rt

a fenti jelentésűek

— ba)klórhangyasav-(l—2 szénatomos)-alkilészterrel, 20 bb) karbamidsav 1 —5 szénatomos alkilészterével legalább 140C°-on vagy be) l,l'-karbonildiimidazollal ciklizálunk, vagy c)az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi- 25 2(lH)-kinazolinonok előállítására — ebben a képletben RÍ és R" a fenti jelentésűek - egy Via általános képletű 2-amino-4,5-metiléndioxi-benzofenont, illetve (2-amino-4,5-metiléndioxi-fenil)(2'-tienil)-ketont -ebben a képletben RÍ és R" a 30 fenti jelentésűek — ca) karbamidsav 1 —5 szénatomos alkilészterével legalább 140 C°-on katalitikus mennyiségű Lewissav jelenlétében vagy eb) karbamiddal magasabb hőmérsékleten — cél- 35 szerűen 140-220, előnyösen .180-210 C°-on -reagáltatunk, vagy d)az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonok, illetve -2(1 H)- 40 kinazolintionok előállítására — ebben a képletben R, Rj és X a fenti jelentésűek - egy VI általános képletű 2-amino-4,5-metiléndioxi-benzofenont, illetve 2-amino-4,5-metiléndioxi-fenil-(2'-tienil)-ketont - ebben a képletben R és Rt a fenti 45 jelentésűek — egy VIII általános képletű izociánsawal vagy izotiociánsawal — ebben a képletben X a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy e) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7- 50 metiléndioxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolinonok, illetve -2(lH)-kinazolintionok előállítására — ebben a képletben R, Rí és X a fenti jelentésűek- egy IX általános képletű 2-(N-karbamoilamino)- vagy 2-(N-tiokarbamoilamino)-4,5-metiléndioxi-benzhidrolt, il- 55 letve -fenil-(2'-tenoilhidrol)-t — ebben a képletben R, Rí és* X a fenti jelentésűek — vízlehasítással ciklizálunk, vagy f)az I általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7- 60 metiléndioxi-3,4-dihidro-2( 1 H)-kinazolinonok vagy -2(lH)-kinazolintionok előállítására —ebben a képletben R és X a fenti jelentésű, és R/ jelentése azonos RÍ fenti jelentésével a nitrocsoporttal szusztituált fenilcsoport kivételével — 65 egy X általános képletű 6,7-metiléndioxi2(lH)kinazolinont, illetve 6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolintiont - ebben a képletben R és X a fenti jelentésűek — egy XI általános képletű fenillítiummal, illetve fenUmagnéziumhalogeniddel vagy tienillítiummal, illetve tienilmagnéziumhalogeniddel -ebben a képletben R,' a fenti jelentésű, és Q lítiumatomot vagy —MgY" általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben Y' klórvagy brómatomot képvisel) — iners szerves oldószerben reagáltatunk, és a reakcióterméket hidrolizáljuk, vagy g)az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-3,4-dihidro-2(l H)-kinazolinonok, illetve -2(lH)-kinazolintionok előállítására —ebben a képletben R, Rí és X a fenti jelentésűek — egy la általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinont, illetve -2(1H)kinazolintiont — ebben a képletben R, Rí és X a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy h) az I általános képlet keretébe tartozó le általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonok, illetve -2(1H)kinazolintionok előállítására —ebben a képletben R", Rt és X a fenti jelentésűek - egy XII általános képletű l-alkáli-4-fenil-, illetve l-alkáli-4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinont, illetve -2(lH)-kinazolintiont -ebben a képletben R! és X a fenti jelentésűek, és M' alkálifématomot jelent - egy XIII általános képletű halogeniddel —ebben a képletben R" a fenti jelentésű, és Y' klór-, bróm- vagy jódatomot jelent - iners szerves oldószerben reagáltatunk, vagy i) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonok előállítására — ebben a képletben R! és R" a fenti jelentésűek -egy XVI általános képletű 2-(N-trihalogénacetilamino)-4,5- metiléndioxi-benzofenont, illetve -fenil-(2"-tienil)-ketont —ebben a képletben Rj és R" a fenti jelentésűek, és Y fluor-, klór- vagy brómatomot jelent — ammóniával reagáltatunk, vagy* j) az I általános képlet keretébe tartozó lg általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-me tiléndioxi-2(l H)-kinazolinonok előállítására — ebben a képletben R és Rj a fenti jelentésűek — egy Di általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolintiont - ebben a képletben R és R! a fenti jelentésűek - 10 és 150 C között hidrolizálunk, vagy k) az I általános képlet keretébe tartozó lg általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonok előállítására — ebben a képletben R és Rí a fenti jelentésűek — egy Ii általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolintiont -ebben a képletben R és Rt

a fenti jelentésűek

— oxidálunk, vagy l)az I általános képlet keretébe tartozó íj általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tiénil>6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonok, illetve -2(1H)-16