164668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-, illetve 4-(2' -tienil)-6,7-metiléndioxi- 2(1H)-kinazolinonok és -3,4-dihidro-2 (1H) -kinazolinonok, illetve -1(1H)-kinazolintionok előállítására

33 164668 34 kinazolintionok előállítására — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és R' és X' jelentése azonos R és X fent megadott jelentésével, de X' kénatomot jelent, ha R' 1—5 szénatomos alkilcsoportot képvisel - egy Ik általános képletű 5 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienii)-6,7-metiléndioxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolinont, illetve -2(lH)-kinazolintiont —ebben a képletben R', Rí és X' a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben oxidálunk, amikoris gyakorlatilag vízmentes kö- 10 rülmények között dolgozunk, ha az Ik általános képletű vegyület egy tion, vagy m) az I általános képlet keretébe tartozó Ik általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolinonok, illetve 15 -2(lH)-kinazolintionok előállítására — ebben a képletben R', Rí és X' a fenti jelentésűek — egy XVII általános képletű 3,4-metiléndioxifenilkarbamidot, illetve 3,4-metiléndioxifenil-tiokarbamidot -ebben a képletben R' és X' a fenti 20 jelentésűek- egy XVIII általános képletű aldehiddel -ebben a képletben Rj a fenti jelentésű — magasabb hőmérsékleten — célszerűen 30-120, előnyösen 50-100 C°-on - gyakorlatilag vízmentes körülmények között savkatalizátor je- 25 lenlétében ciklizálunk, vagy n)az I általános képlet keretébe tartozó Ih általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolintionok előállítására 30 — ebben a képletben R és R^ a fenti jelentésűek — egy lg általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(l H)-kinazolinont - ebben a képletben R és R, a fenti jelentésűek — foszforpentaszulfiddal magasabb 35 hőmérsékleten — célszerűen 70—180, előnyösen 100—130 C°-on — iners szerves oldószerben reagáltatunk, vagy o) az I általános képlet keretébe tartozó Ii általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-3,4-dihidro-2(l H)-kinazolintionok előállítására — ebben a képletben R és Rí a fenti jelentésűek - egy XIX általános képletű vegyületet. — ebben a képletben R és Rí a fenti jelentésűek — izotiociánsawal ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1971. május 6.) 2. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó lg általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2( 1 H)-kinazolinonok előállítására — ebben a képletben R 1—5 szénatomos alkilcsoportot, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy összesen 4—7 szénatomos cikloalkilalkilcsoportot jelent, amelyben a cikloalkilcsoport 3—6 szénatomos, és az alkilcsoport egyenes szénláncú és 1—3 szénatomos, és Rj egy II általános képletű fenilcsoportot (ebben a képletben Z és Zi azonosak vagy különbözők, és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot, 1—3 szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot vagy nitro- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, és a Z és Zx szubsztituenseknek legfeljebb az egyike jelent trifluormetil- vagy nitrocsoportot, vagy Z és Zx szomszédos szénatomokon helyezkednek el, és együtt metiléndioxi-csoportot jelentenek) vagy egy III általános képletű tienilcsoportot jelent (ebben a képletben Z2 hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent) -azzal jellemezve, hogy egy XXXIII általános képletű N-[(3,4-metiléndioxi-6-benzoil)-fenil]-N'-acilkarbamidot, illetve N-[(3,4-metiléndioxi-6-tenoil)fenil]-N'-acilkarbamidot - ebben a képletben R és Rí a fenti jelentésűek, és Ra kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos alkil-fenil-csoportot jelent — lúgosán hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1972. május 4.) 10 rajz, 43 képlet A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756161-Zrínyi Nyomda 17