164668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-, illetve 4-(2' -tienil)-6,7-metiléndioxi- 2(1H)-kinazolinonok és -3,4-dihidro-2 (1H) -kinazolinonok, illetve -1(1H)-kinazolintionok előállítására

23 164668 15. példa m) 1) eljárásváltozat n) A 8. példával analóg módon eljárva megfelelő 5 mennyiségű alkalmas anyagból kiindulva a kö- 0) vetkező vegyületeket kapjuk: a) l-ciklopropilmetil-4-fenil-6,7--metiléndioxi-2( 1 H)-kinazolinon, p) b) l-izopropil-4-(m-fluorfenil)-6,7- 10 -metiléndioxi-2(l H)-kinazolintion, op. 210-214°, q) c) 1 -izopropil-4-(p-izopropilfenil)-6,7--metüéndioxi-2(lH)-kinazolintion, op. 167-170°, 15 d) 1 -izopropil-4-(p-fluorfenil)-6,7 -metiléndioxi-2( 1 H)-kinazolintion, op. 220-223°, e) 1 -izopropil-4-(m-nitrofenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolintion, 20 op. 199-202°. 16. példa d) eljárásváltozat A 9. példával analóg módon eljárva megfelelő mennyiségű alkalmas anyagból kiindulva a következő vegyületeket kapjuk: 25 a) 1 -izopropil-4-fenil-6,7-metiléndioxi--2(lH)-kinazolinon, op. 202-205°, b) l-izopropil-4-(m-fluorfenil)-6,7--metiléndioxi-2(lH)-kinazolinon, op. 169-170°, c) 1 -izopropil-4-(m-metoxifenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolinon, op. 189-191°, d) l-izopropil-4-(p-metilfenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolinon, op. 188-190°, e) 1 -izopropil-4-(o-nitrofenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolinon, op, 148-150°, f) 1 -izopropil-4-(5'-klór-2-tienil)-6,7--metiléndioxi-2(lH)-kinazolinon, op. 192-201°, g) l-izopropil-4-(3,4-metiléndioxifenil)--6,7-metiléndioxi-2( 1 H)-kinazolinon, op. 234-235°, h) 1 -izopropil-4-(m-nitrofenil)-6,7--metiléndioxi-2(lH)-kinazolinon, op. 230-232°, i) í-izopropil-4-(o-metilfenil)-6,7--metiléndioxi-2( 1 H)-kinazolinon, op. 155-157°, j) l-izopropil-4-(p-fluorfenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolinon, op. 238-240°, k) • l-izopropU-4-(3,4-diklórfenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolinon, op. 239-242°, 1) l-metil-4-fenil-6,7-metiléndioxi-2(lH)--kinazolinon, op. 257-260°, 50 55 60 65 24 1 -ciklopropilmetil-4-fenil-6,7--metiléndioxi-2(lH)-kinazolinon, 1 -izopropil-4-(m-fluorfenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolintion, op. 210-214°, l-izopropil-4-(p-izopropilfenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolintion, op. 167-170°, l-izopropil-4-(p-fluorfenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolintion, op. 220-223°, 1 -izopropil-4-(m-nitrofenil)-6,7--metiléndioxi-2(l H)-kinazolintion, op. 199-202°. 17. példa o) eljárásváltozat A 10. példával analóg módon eljárva megfelelő mennyiségű alkalmas anyagból kiindulva a következő vegyületeket kapjuk: a) l-izopropil-4-(m-fluorfenil)-6,7--metiléndioxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolintion, op. 200-203°, b) l-izopropil-4-(p-izopropilfenil)-6,7-30 -metiléndioxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolintion, op. 155-157°, c) 1 -izopropil-4-(p-fluorfenil)-6,7--metiléndioxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolintion, op. 198-199°, 35 d) 1 -izopropil-4-(m-nitrofenil)-6,7--metiléndioxi-3,4-dihidro-2(lH)-kinazolintion, op. 115-117°. 40 18. példa l-Metil-4-fenil-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinon h) eljárásváltozat 45 a) 4-Fenil-6,7-metüéndioxi-2(lH)-kinazolinon 10 g 2-amino-4,5-metiléndioxibenzofenon, 24,6 g karbamid és 160 ml jégecet keveréket 3 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk. A keveréket ezután lehűtjük, és a kapott szilárd anyagot kiszűrjük, sorban vízzel és metanollal mossuk, metanolban 1 óra alatt feliszapoljuk, szűrjük és csökkentett nyomáson szárítva a cím szerinti vegyületet kapjuk. Olvadáspontja 300° fölött van. b)l-Metil-4-fenil-6,7-metiléndioxi-2(lH> -kinazolinon 2,6 g 4-fenil-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonnak 80 ml dimetilformamiddal készült szuszpenziójához hozzáadunk 0,6 g nátriumhidridet, és a keveréket 2 óra hosszat szobahőmérsékleten keverjük, amikoris az 1-nátrium-származékot kapjuk. Ezután a keverékhez 12