164517. lajstromszámú szabadalom • Eljárás édesítőszer készítésére
3 164517 4 állították, hogy ezt el is érték, ez ideig ezt a hatást nem sikerült teljesen elérni. A találmány szerinti dipeptíd édesítőszerek édességi fokának aránya a szacharóz édességéhez minden édességi szinten állandó. Másrészt viszont a szacharin 5 700-szor olyan édesnek bizonyult, mint a szacharóz, ha mindkettőt sz édességi küszöbszinten hasonlították össze, de csupán 150-200-szor olyan édesnek az általános használati szinten. A találmány szerinti dipeptidek I általános 10 képletű L-aszparagil-dipeptidek. Ebben a képletben a csillaggal jelzett szénatom L-konfigurációjú, n értéke 0 vagy 1, Rj í-4 szénatomos alkilcsoportot, 15 R2 6 szénatomos, két telítetlen kötést tartalmazó aliciklusos csoportot vagy, ha n értéke, 0, fenilcsoportot is jelent. A találmány szerint használható specifikus 20 peptidek például I^aszparagil-L-|3-(2,5-dihidro-fenil)-analin, I^aszparagÜ-L-a-fenilgicin vagy L-aszparagil-L-a-(2,5-dihidro-fenü)-glicin lehetnek. Az Ri-gyel jelölt alkilcsoport metil-, etil-, n-propil-, izo-propil-, -n-butil-, izo-butil-csoport lehet. 25 A találmány szerinti dipeptidek a szacharinra számítva már kb. 2% mennyiségben elfedik a szacharin utóízét. Természetesen 2%-nál nagyobb mennyiségben is használhatók. A minimálisan szükséges mennyiség az egyes dipeptideknek a 30 cukorhoz viszonyított relatív édességétől függ. Ez a mennyiség azonban ízlelő próbával könnyen meghatározható. A készítmény íze javul a dipeptid mennyiségének növelésével. A dipeptid mennyiség felső határát nemcsak az ízzel kapcso- 35 latos megfontolások határozzák meg, hanem főként az ára és oldhatósága. A találmány szerinti dipeptidek drágábbak, mint a szacharin. Számos célra, például alkoholmentes italokban viszonylag drága édesítőszer nem használható. Ilyen esetben 40 az alkalmazott dipeptid mennyisége legfeljebb azon a szinten vagy annak közelében van, amely a szacharin utóízét éppen elfedi. A legtöbb felhasználásban, például drogokban és gyógyszerekben, ahol a költség nem játszik lényeges szerepet, 45 nagyobb mennyiségű dipeptid használható. Az alkalmazott dipeptid mennyiségének másik korlátozó tényezője az oldhatóság, minthogy nincs értelme az oldhatósági határnál több dipeptidet használni. Általában a találmány szerinti dipepti- 50 deket 1 rész dipeptid: 1-50 rész szacharin, előnyösen 1 rész dipeptid: 1,5—15 rész szacharin, legelőnyösebben 1 rész dipeptid: 2,5-12 rész szacharin arányban alkalmazzuk. A találmány szerinti készítmények számos 55 fogyasztási cikk édesítésére használhatók, például élelmiszertermékekben, folyadékokban és gyógyszerkészítményekben. Az élelmiszeripari termékek például gyümölcsök, főzelékek, szörpök, húskészítmények, például sonka vagy szalonna, édesített 60 tejtermékek, tojástermékek, fagylaltok, cukormázak, szirupok, sütemények, tésztakeverékek, zselatin, rágógumi és cukrozott gyümölcsök lehetnek. A folyadékok szénsavmentes alkoholmentes italok, borok vagy likőrök lehetnek. 65 A gyógyszerészeti készítmények például perorális antibiotikum-szuszpenziók, például penicillin, ampicillin, msztatin vagy oxitetraciklin, folyékony vitaminkészítmények és szirupok, például köhögés elleni szirup, továbbá fogkrémek és szájvizek lehetnek, A találmány szerinti készítmények tartósak, vízben oldódok és különféle formákban, például porokként, folyadékokként vagy pasztaként, használhatók. Ezek a készítmények folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal, például vízzel, glicerinnel, szorbittal, k-^ményítővel, sóval, citromsawal vagy más biológiailag elviselhető nem toxikus vivőanyaggal együtt is használhatók. A szacharin gyógyszerkészítményekben elfogadható alkálifémsó, ammóniumsó vagy aminsó, például N-metilglukaminsó, vagy alkáliföldfémsó, vagy szabad sav alakjában lehet. A találmány szerinti peptidek képletében, mint fent említettük, Rx 3-10 szénatomos alkilarilvagy aliciklusos csoportot jelent. Az alkilarilcsoport például benzil-, fenetil-, izopropilfenil-, 3-fenilpropil- és izopropilbenzilcsoport lehet. Az aliciklusos csoport például ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil- és ciklooktilcsoport lehet. A következő példák a találmány szemléltetésére szolgálnak, de nem jelentik annak ezekre való korlátozását. 1. példa: Négy 230 ml térfogatú feketekávé mintát készítünk, és azokat megédesítjük a következő édesítőszerekkel: Édesítőszer: g % szacharóz 19,2 8 nátriumszacharin 0,036 0,015 nátriumszacharin 0,024 0,01 és L-aszparagU-lwx-fenilglicin-metilészter 0,144 0,06 nátriumszacharin 0,024 0,01 és L-aszparagil-L-a-fenilglicin-metilészter 0,072 0,03 Összehasonlítási alapul a szacharóz tartalmú A) mintát használjuk. A csak nátriumszacharinnal édesített B) minta íze gyenge minőségűnek bizonyul a szacharin kiérezhető szokatlan mellékíze miatt. A szacharin és dipeptid keverékkel édesített C mintát túlságosan édesnek találjuk, de a szacharin mellékíze nem észlelhető. A D) keverékkel édesített minta édessége azonos a szacharózéval, azzal a további előnnyel, hogy az íz minősége még kedvezőbb, és a szacharintól származó szokatlan mellékíz nem érzékelhető. 2
