164425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusos vagy mikoplazmás megbetegedések elleni gyógyszerkészítmények előállítására
5 séklet és 80 C° közé eső hőmérsékleten megfelelően hosszabb keverési idővel, majd a benzil teljes oldódása után az elegyet lehűtjük és a kívánt beadási módnak megfelelő alakú készítményeket, pl. orális beadásra alkalmas kapszulákat készítünk belőle. Egy további előnyös előállítási mód értelmében polietilénglikolhoz vagy propilénglikolhoz 0,5—1,5 súly% benzilt, majd rögtön ezt követően 0,5—1,5 súly% dibenzoilperoxidot adunk és az 'elegyet 80 C° hőmérsékleten 5 percig vagy ennél alacsonyabb, a szobahőmérséklet és 80 C° közé eső hőmérsékleten megfelelően hosszabb ideig keverjük, hogy a benzil teljes oldódását biztosítsuk, azután az oldatot lehűlni hagyjuk és 3 súly% benzilalkoholt-adunk hozzá; az így kapott oldatot leszűrjük és fiolákba vagy ampullákba töltjük. A találmány szerint előállítható gyógyszerkészítmények egy további előnyös előállítási módja értelmében polietilénglikol és polioxietilén-szorbitán-monooleát 1 : 1,5 arányú elegyéhez először 1 súly% nátrium-dioktilszulfoszukcinátot, majd keverés közben, tetszőleges sorrendben 0,2—2 súly% dibenzoilperoxidot és 0,2—2 súly% benzilt adunk, az elegyet időnkénti keverés közben 24 óra hosszat állni hagyjuk, majd 3 súly% benzilalkoholt adunk hozzá. Az így kapott. oldatot azután leszűrjük és — kívánt esetben aszeptikus körülmények között — ampullákba töltjük. Egy másik előnyös előállítási mód esetében polietilénglikolt és polioxietilén-szorbitánTmonooleát 1 : 1,5 arányú elegyéhez keverés közben először 1 súly% nátrium-dioktilszulfoszukcinátot, majd a kapott viszkózus elegyhez 0,2—1,5 súly% dibenzoilperoxidot, 0,2—1,5 súly% benzilt és 0,4—4 súly% fenolftaleint adunk, az elegyet egy utóbbi anyagok teljes oldódásáig keverjük, majd 3 súly% benzilalkoíholt adunk hozzá, leszűrjük és — kívánt esetben aszeptikus körülmények között — ampullákba töltjük. A fenti előnyös előállítási módok, bármelyike szerint vagy a találmány körébe eső bármilyen egyéb módon előállított oldatokat azok elkészítése után, felhasználás előtt előnyösen 4—5 napig állni hagyjuk. A találmány szerinti eljárás során hatóanyagként alkalmazásra kerülő kémiai vegyületek kiváló terápiás hatást mutatnak, emellett mentesek a nem kívánatos mellékhatásoktól. Valamennyi említett vegyület a fentebb leírt módon oxidációs reakciókat vált ki a szervezetben, és egyúttal antiszeptikus hatású maradékot képez. A találmány értelmében hatóanyagként tehát az alábbi vegyületek kerülnek alkalmazásra — (a vegyület neve mellett álló római szám a megfelelő számozású képletrajzra utal: dibenzoilperoxid {I), benzil (II), fenolftalein (III) vagy ennek nátriumsója. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények 6 előállítása során oly vivőanyagokat alkalmazunk, amelyek biztosítják a hatóanyagnak a megbetegedett sejtekhez, vagyis a vírusok szaporodásának és a gyógyszer útján befolyásolan-5 dó kóros, pl. rákkeltő folyamatok színhelyéhez való eljutását a testnedvek keringési rendszere, elsősorban a vérkeringés útján. Ebből a célból a találmány szerint előállított készítményeket vagy közvetlenül a vérkeringésbe juttatjuk, 10 vagy pedig egyéb úton történő .beadással biztosítjuk azt, hogy a vér pl. a lympha-rendszeren keresztül a hatóanyagot felvegye és így az eljuthasson a szervezet bármely, a kezelendő betegség által megtámadott helyére. I5 A fent vázolt célt a találmány értelmében oly vivőanyagok alkalmazásával érjük el, amelyek a hatóanyagként alkalmazott kémiai vegyületet a testnedv-keringési rendszer útján a kórosan elváltozott, ill. újonnan képződött sejtekhez 20 szállítják. Vivőanyagként lipofil oldószert tar^ talmazó anyagot alkalmazunk; a találmány szerinti eljárásban vivőanyagként alkalmazható anyagok példáiként a zsírsavészterek, különösen zsíros olajok vagy olajsav-etilészter, továbbá — 25 különösen intravénás beadásra alkalmas készítmények esetében — polietilénglikol említhetők. A találmány szerinti eljárással előállított oldatok természetesen további, a gyógyszerészetben szokásos adalékokat és segédanyagokat, mint antiszeptikus szereket, a készítmény viszkozitását befolyásoló anyagokat, nedvesítőszereket, helyi érzéstelenítőszereket (injekciós ké>szítmények esetében) .az alkotóanyagok oldhatóságát javító adalékokat és hasonlókat is tartalmazhatnak. A fentebb említett i(I) és >(H), továbbá adott esetben i(III) hatóanyagokkal különféle módon történő beadásra alkalmas készítményeket állít.„ hatunk elő, amelyek mindegyike esetében biztosíthatjuk azt, hogy az említett hatóanyagok a vérkeringésbe jussanak, és így a kívánt hatást kifejthessék; az egyes beadási módokként a fentiekben az orális beadást, a rektális beadást .„ (végbélkúpok), valamint a parenterális beadást (intramuszkuláris, szubkután vagy intravénás injekciók) ismertettük. Mindegyik esetben elérhető, hogy a hatóanyag a bélbe kerüljön és így eljusson a megbetegedett sejtekhez. Az e célból 30 oldószerként alkalmazásra kerülő zsíros olajok vagy olaj sav-etilészter — .amint ezt már fentebb említettük —• lehetőleg csekély savasságot mutasson. Ehhez .az szükséges, hogy jó minőségű olajokat vagy olaj sav-etilésztert alkalmaz-55 zunk, olyan termékeket, amelyek a gyógyszerkönyvi előírásoknak megfelelnek. A találmány szerinti készítményben oldószerként, ill. vivőanyagként alkalmazásra kerülő anyagok példájaként a már említetteken kívül 60 a HO—CH2—.(CH 2 OCH 2 ) m —CH2OH képletű polietilénglikolt (ahol m = 3 vagy 4) említjük, amely a kereskedelemben pl. „Polioxyethylene glycol 200", „Macrogol 200" vagy „PFG 200)) elnevezés alatt szerezhető be. Ennek az anyag-65 nak a molekulasúlya 185 és 225 között lehet, 0
