164425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusos vagy mikoplazmás megbetegedések elleni gyógyszerkészítmények előállítására

164425 3 4 ciók végbemehetnek és a kívánt hatás bekövetkezhet. A fent leírt hatások kiváltására alkalmas kémiai vegyületként a találmány szerint előállított gyógyszerekben különösen dibenzoilperoxid (I) és benzil (II) elegye kerül alkalmazásra. Emellett jó eredménnyel alkalmazható további hatóanyagként a fenolftalein vagy ennek nátriumsója is. Vivőanyagként előnyösen polietilénglikol alkalmazható, adott esetben polioxietilén-szorbitán-monooleát hozzáadásával; jól alkalmazható vivőanyagként továbbá propilénglikol is. További előnyösen alkalmazható vivőanyagok pl. a zsírsavészterek, különösen a zsíros olajok és az olajsavetilészter, továbbá a kakaóvaj vagy szintetikus zsírsavészter-készítmények. A találmány szerinti eljárással előállítható gyógyszerek egy előnyös kiviteli alakja esetében orálisan beadható készítményeket állítunk elő, amelyek 0,5—2 súly% dibenzoilperoxidot és 1—4 súly% .benzilt tartalmaznak, valamely zsíros olajban vagy olajsav-etilészterben. Ugyancsak előnyösek azok a kiviteli alakok, amelyek rektális beadására alkalmasak és valamely végbélkúp-alapanyagban, pl. kakaóvajban 1—4 súly% benzilt és 0,5—2 súly% dibenzoilperoxidot tartalmaznak. Előállíthatunk orális beadás céljaira megfelelően alakított szilárd készítményeket is, amelyek hatóanyagtartalma megegyezhet a végbélkúpok esetében fentebb említettel. Ugyancsak előnyös kiviteli alakok az intramuszkuláris, vagy szubkután beadás céljaira alkalmas injekciók, amelyek 0,5—1,5 súly% dibenzoilperoxidot, 1—4 súly% benzilt és 3 súly% benzilalkoholt tartalmaznak valamely zsíros olajban vagy olajsav-etilészterben oldva. Rektális beadás 'céljaira készíthetünk olyan végbélkúpokat is, amelyek dibenzoilperoxidot és benzilt tartalmaznak, valamely végbélkúp készítésére alkalmas anyagban, mint kakaóvajban oldott állapotban. Előnyösek az olyan, intramuszkuláris vagy szubkután beadásra alkalmas injekció-oldatok is, amelyek 0,5—1,5 súly% benzilt, 0,5—1,5 súly% dibenzoilperoxidot és 3 súly% benzilalkoholt tartalmaznak polietilénglikolban vagy propilénglikolban. Intramuszkuláris vagy szubkután beadás céljaira előnyösek továbbá az olyan oldatok, amelyek dibenzoilperoxid és benzil mellett 1—10 súly% fenolftaleint és 3 súly% benzilalkoholt tartalmaznak polietilénglikolban. Intravénás beadás céljaira alkalmas oldatok előnyösen 1 súly% nátrium-dioktilszulfoszukcinátot, 0,2—2 súly% dibenzoilperoxidot, 0,2—2 súly% beiizilt és 3 súly% benzilalkoholt tartalmazhatnak polietilénglikol és polioxietilén-szorbitán-monooleát 1:1,5 arányú elegyében. A fent ismertetett gyógyszerkészítmények előállítása a találmány érdekében előnyösen oly módon történik, hogy valamely zsírsavészterben, különösen zsíros olajban vagy olaj sav-etilészterben — .amely lehetőleg kis savszámú legyen — keverés közben, 80 C°-on vagy ennél alacsonyabb, célszerűen a szobahőmérséklet és 80 C° közötti hőmérsékleten, 0,5—Z súly% dibenzoil-5 peroxidot és 1—4 súly% benzilt oldunk, majd a kapott oldatot szobahőmérsékletre hűtjük le. Az oldás során alkalmazott hőmérsékletnek nincs ugyan döntő fontossága, megjegyzendő azonban, hogy ha 80 C°-nál alacsonyabb hő-10 mérsékleten dolgozunk, akkor a teljes oldódás biztosítása érdekében megfelelően huzamosabb ideig kell az elegyet keverni. Egy további előnyös előállítási mód esetében oly módon járunk el, hogy valamely végbél-15 kúpok előállítására alkalmas anyagban, pl. kakaóvajban, mechanikai keverés közben először 1—4 súly% benzilt,. majd 0,5^2 súly% dibenzoilperoxidot oldunk. Ezt a műveletet 80 C° körüli hőmérsékleten célszerű lefolytatni, .ami-20 kőris kb. 15 perces keverés elegendő a hatóanyag feloldására; dolgozhatunk azonban más, a szobahőmérséklet és 80 C° közé eső hőmérsékleten is, amikoris arányosan hosszabb ideig kell az elegyet keverni, hogy a hatóanyag teljes 25 oldódását biztosítsuk. A hatóanyag feloldódása után az elegyből végbélkúpokat öntünk és ezeket szobahőmérsékletre való lehűtés útján megszilárdítjuk. További előnyös előállítási mód az, hogy valamely végbélkúpok előállítására alkalmas anyagban, pl. kakaó vaj ban mechanikai keverés közben 1—4 súly% benzilt, majd ezt követően 0,5—2 súly% dibenzoilperoxidot oldunk; ezt a műveletet 80 C° hőmérsékleten 15 perces keveréssel végezhetjük, vagy alacsonyabb, a szobahőmérséklet és 80 C° közötti hőmérséklet alkalmazása esetén az elegyet a teljes oldódás biztosítása érdekében, arányosan hosszabb ideig keverjük. Ezután az elegyet szobahőmérsékletre lehűtjük, majd csak ezt követően készítünk belőle önmagában ismert módon a kívánt beadási módnak megfelelően alakított készítményeket, pl. orális beadásra alkalmas kapszulá-45 Egy ugyancsak előnyös előállítási mód értelmében valamely zsírsavészterben, elsősorban zsíros olajban vagy olajsav-etilészterben mechanikai keverés közben 0,5—1,5 súly% dibenzoil-50 peroxidot és 0,5—1,5 súly% benzilt oldunk; ezt a műveletet 80 C° hőmérsékleten, vagy megfelelően hosszabb keverési idő alkalmazásával alacsonyabb, a szobahőmérséklet és 80 C° közé eső hőmérsékleten folytatjuk le, azután az eless gyet lehűtjük vagy lehűlni hagyjuk, majd mechanikai keverés közben 3 súly% benzilalkoholt oszlatunk el benne. Ugyancsak a találmány szerinti eljárás előnyös kiviteli módjai közé tartozik az az el-60 járás, amely szerint valamely, végbélkúpok előállítására alkalmas alapanyagban, mint kakaóvajban, mechanikai keverés közben, 0,5—2 súly% dibenzoilperoxidot és 1—4 súly% benzilt oldunk 80 C° hőmérsékleten, kb. 15 perces ke-65 verési idővel, vagy alacsonyabb, a szobahőmér-2