164355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4,6-trisz-(helyettesített-amino)-s-triazinok előállítására
164355 33 34 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 2,4,6-trisz-(helyettesített amino)-s-triazinok és savaddíciós sóik előállítására — amely képletben Rí szubsztituens helyettesítetlen vagy raetil-csoporttal helyettesített adamantilvagy biciklo[2.2.1]heptil vagy 4—11 szénatomos alkil-csoport, R2 és R3 szubsztituens azonos vagy különböző, éspedig, ha R4 és R5 szubsztituens hidrogénatomot jelent, abban az esetben R2 és R3 4—8 szénatomos szekunder alkil-, 4—11 szénatomos tercier alkil-, helyettesítetlen vagy metil-csoporttal helyettesített 3—8 szénatomos cikloalkil-, helyettesítetlen vagy metil-csoporttal helyettesített biciklo[2.2.1]heptil- vagy adamantil-csoport, ha R4 és/vagy R5 szubsztituens rövidszénláncú n- vagy szek-alkil-csoport vagy hidrogénatom, abban az esetben R2 szubsztituens rövidszénláncú n-alkil-, helyettesítetlen vagy metil-csoporttal helyettesített 3—8 szénatomos cikloalkil-csoportot jelent R2 és R4 és/vagy R3 és R5 a nitrogénatommal. közösen egy 0—4 metil-csoportot tartalmazó 4—6 szénatomos polfenetilénimino-gyűrűt képezhet, mimellett, ha R4 és R5 szubsztituens hidrogénatomot jelent, akkor Rí, R2 és R3 mindegyike nem lehet tercier butil-, vagy 2,4,4--trimetil-2-pentil-csoport — azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó IB általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 jelentése a fent megadott, A) valamely IA általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése klór-, bróm-, jód- vagy fluoratom, N3—, ciano-csoport, valamely H2 N—R általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése 4—8 szénatomos szekunder alkil-, 4—11 szénatomos tercier alkil-, 3—8 szénatomos helyettesítetlen vagy metil-csoporttal helyettesített cikloalkil-, helyettesítetlen vagy metil-esoporttai helyettesített biciklo[2.2.1]heptil- vagy adamantil-csoport — egy Lewis-sav jelenlétében vagy távollétében reagáltatunk, vagy B) valamely IA' általános képletű vegyületet, ahol Zi, Z2 és Z3 jelentése közül kettő azonos, mégpedig klóratom vagy ciano-, triklórmetilvagy R—NH-csoport — ahol R jelentése az A) változatban megadott — a harmadik szubsztituens az előző kettőtől különböző jelentésű, mégpedig klóratom, H2N— vagy RNH— csoport, ahol R jelentése a fenti — valamely RNH2 aminnal -— ahol R jelentése a fenti — egy Lewis-sav jelenlétében vagy távollétében reagáltatjuk, vagy C) valamely IA általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése klóratom, két mól ekvivalens RNH2 általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése az A) változatnál megadott — egy Lewis-sav jelenlétében vagy távollétében reagáltatunk, és a keletkező diaminoszármazékot elkülönítjük, majd további egy mól RNH2 általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése a fenti — reagáltatjuk, vagy D) valamely R—NHCN általános képletű vegyületet,, ahol R jelentése az A) változatnál megadott, alkalikus katalizátor, célszerűen nátriumhidroxid vagy káliumhidroxid jelenlétében hőkezeléssel trimerizálunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1( R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, mimellett, ha R4 és R5 jelentése hidrogénatom, az Rj, R2 és R3 szubsztituensek közül csak kettő lehet azonos, A) valamely IA' általános képletű vegyületet — ahol Zi jelentése klóratom, ciano-, fenoxi-, metoxi-, metiltio- vagy trimetilammónium-csoport és Z2, valamint Z3 jelentése RNH-csoport, ahol R jelentése az a) A) változatban megadott, valamely R2 R 4 NY általános képletű vegyülettel, ahol R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése hidrogénatom, HCO-, metilvagy H2N-csoport, Lewis-sav jelenlétében vagy távollétében reagáltatunk, vagy B) valamely IA általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése klóratom,' 1 mól R2R4NH általános képletű vegyülettel, ahol R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, Lewis-sav jelenlétében vagy távollétében reagáltatunk, majd a terméket elkülönítve vagy anélkül valamely R3R5NH általános képletű vegyülettel — ahol R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetében, ahol Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, mimellett, ha R4 és R5 egyaránt hidrogénatomot jelent, akkor Rí, R2 és R3 jelentése különböző, ha csak R4 jelentése hidrogénatom, akkor Rí és R2 jelentése különböző, ha csak R5 jelentése hidrogénatom, akkor Rt és R2 jelentése különböző, valamely IA általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése klóratom, 1 mól R1NH2 általános képletű vegyülettel, ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott, Lewis-sav jelenlétében vagy távollétében reagáltatunk, majd a keletkezett közbenső terméket elkülönítés nélkül 1 mólR2R4NH általános képletű vegyülettel, ahol R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, Lewis-sav jelenlétében vagy távollétében reagáltatunk, majd a keletkezett terméket elkülönítés nélkül feleslegben levő RsRsNH általános képletű vegyülettel, ahol R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, egy Lewis-sav jelenlétében vagy távollétében reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott vegyületet valamely savval nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. V. 21.) 2. Az 1. igénypont b) A) változata szerinti eljárás foganatosítási módja valamely az I általános képletű vegyületek körébe tartozó (IE) általános képletű vegyületek^ — amely képletben 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17
