164290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható szterin-szulfátok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973.1. 22. (ME-1595) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972.1. 22. (P 22 03 048) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VII. 31. 164290 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/60,173/06, 167/28 ,-** Feltalálók: Dr. Lrmscher Klaus vegyész, Darmstadt, dr. Freisberg Karl-Otto állatorvos, Speyer, dr. Orth Dieter vegyész, dr. Nowak Herbert vegyész, Darmstadt, dr. Simane Zdenek vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent Gesellschaft mitbeschränkter Haftung, Darmstadt Német Demokratikus Köztársaság Eljárás vízoldható szterin-szulfátok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vízoldható szterinszulfát-származékok és fiziológiásán alhalmazható sóik előállítására. A képletben R1 -CH(CH 3 HCH2)2-CH(R 3 )-CH-(CH 3 ) 2 talános képletű csoportot'jelent, ál-R2 hidrogénatomot jelent vagy R 1 és R 2 együttesen „A" képletű csoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot vagy etilcsoportot jelent, R4 és R s -0-S0 3 H csoportot jelent, ha pedig R 1 és R2 együttesen „A" képletű csoportot jelentenek, R4 és R 5 egy kettőskötésű második vegyértékkötését is jelentheti. 10 15 Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek és sóik értékes farmakológiai hatásokkal rendelkeznek, így elsősorban hiperkoleszterinémia, hiperglicerinémia és hiperfoszfolipidémia kezelésére alkalmazhatók. A farmakológiai vizsgálatok során például összehasonlítottuk a dioszgenin-3-szulfát-nátriumsó (3. számú vegyület), ko]esztán-3/3, 5a, 6j8-triszulfát-trinátriumsó, (4. számú vegyület) a sztigmasztán-3j3, 5a, 6j3-triszulfát-trinátriumsó (5. számú vegyület) és a spirosztán-3j3, 5a, 6(3-triszulfát-trinátriumsó (6. számú vegyület) koleszterinszintcsökkentő és trigliceridszíntcsökkentő hatását az ismert /3-szitoszterin-3-szulfát-nátriumsó (2.) hasonló hatásaival. A farmakológiai vizsgálatok eredményeit az alábbi táblázatban tüntettük fel. Vegyület Dózis koleszterinszint trigliceridszint 2. 2%É -25 -23 3. 2%É -56 ^5 4. 2% É -54 -50 5. 2%I -31 ^5 6. 2%I _42 -22 (É = élelmiszer-adalék formájában, I = ivóvíz-adalék formájában) 164290
