164259. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IV. 20. (HO—1475) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1971. IV. 20. (10 043/71) Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. VII. 31. 164259 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 5/42 Feltalálók: Osbond John Mervyn vegyész, Hatfield Herts., Fothergill Graham Alwyn vegyész, Knebworth Herts.. Wickens James Charles vegyész, St. Albans Herts. Nagy-Britannia Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás benzofurán-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új benzof urán-származékok és. savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R jelentése izopropil-, izobutil-, szekunder butil- vagy tercier butil-csoport; Z jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol R1

jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, kis szénatomszámú alkadienil-, kis szénatomszámú alkinÜT-j kis szénatomszámú cikloalkil-, (kis szénatomszámú)-cikloalkil-(kis szénatomszámú)-alkil-, aril-, a:ril-(kis szénatomsz'á:mú)-alkil-, aril-(kis szénatomszámúj-alke^ nil- vagy aril-(kis. szénatomszámú)-alkinik -csoport; R2 jelentése .kis szénatomszámú alkil-, vágy aril-csóport). , A leírásban használt „kis szénatomszámú" jelző arra utal, hogy a szóbanforgó csoportok legfeljebb 7 szénatomot tartalmaznak. A kis széhatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, kis szénatomszámú alkadienil- és kis szénatomszámú alkinil-csoportok egyenes- vagy elágazóláricúak lehetnek. A kis szénatomszámú alkil-csoport pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, izobutil-,' terc.butil- és amil-csoport; a Ms szénatomszámú alkenil-csoport pl. vinil-, allil- és krotil-csoport; a kis szénatomszámú alkadienilcsoport pl. butadién-<l,3->)-il~ és pentadién-(l,3)-il-csoport; a kis szénatomszámú alkinil-csoport pl. propinil- és butinil-csoport lehet. A kis szén-5 atomszámú cikloalkil-csoportok példáiként a ciklopropil-, ciklobutil- és eiklohexil-csoportot említjük meg. A (kis szénatomszá;mú)-cikloalkil-(kis szénatomszámú)-alkilcsoport pl. ciklopropilmetil- és ciklopentenilmetil-csoport lehet. Az 10 ;,,áril-csoport" kifejezés adott esetben helyettesített fenil-csoportot jelöl, ahol a helyettesítő egy vagy több halogénatom (pl. klór-, bróm-, jódvagy fluoratom), nitro-, kis szénatomszámú alkil-, és/vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport 15 lehet (pl. p-klór-fenil-, 3,4-diklór-fenil-, o-tolil-. p-tölil-, pi:nietoxi-fenil- és ni-nitro-fenil-csoport). Az aril-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportok példajaként a benzil-, p-klőr-benzil és !/?-fenil-etil-csoportot; az aril-(kis szénato:mszámú)-alkenil-20 -csoportok példájaként a cinnamoil-csoportot és az aril-(kis szénatomszámú)-alkinil-csoportok példáiként a fenil-etinil és fenil-propinil-csoportot említjük meg. Az (I) általános képletű vegyületek előnyös 25 csoportját képezik az R helyén izopropil- vagy tercier butil-csoportot tartalmazó származékok és savaddíciós sóik. Z jelentése előnyösen (a) általános képletű csoport, ahol R1

jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomázámú alke-30 nil-, aril- vagy aril-(kis szénatomszámú)-alkenil-164259