164182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
3 tek és gyógyászatilag elfogadható nem toxikus savaddíciós sóik, amelyben R1 , R 4 , R 5 , és R 6 jelentése a fenti. A III általános képletű vegyületekre példaként a következőket említjük: 1,5,6,7,12,12b-hexahidro-12,12b-dimetil-pirrolo-[1 ',2': 1,2] azepino [3,4-b]indol-3-(2H)-on, l,2,3,5,6,7,12,12b-oktahidro-12,12b-dimetil-pirrolo-[l',2':l,2]azepino[3,4-b]indol. Az I általános képletű vegyületcsoportba tartoznak továbbá a IV általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható nem toxikus, savaddíciós sóik, amelyben az R1, R 4 , R 5 és R 6 szubsztituensek jelentése a fenti. A IV általános képletű vegyületekre példaként a következőket soroljuk fel: 2,3,6,7,8,12,12b-hexahidro-12,12b-dimetil-indolo-[2,3-a]-kinolizin-4(lH)-on, 12-etil-2,3,6,7,12,12b-hexahidro-12b-metil-4nd'010'[2,3-a]k:inolizin-4(lH)on, l,2,3,4,6,7,12,12b-oktahidro-12,12b-dimetil-indoloí[2,3-a]kinolizin, 12-etil-l,2,3,4,6,7,12,12b-oktahidro-12b-metil--indolo[2,3-a]kinolizin. A IV általános képletű vegyületcsoportba tartoznak az V általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik, ahol az R4, R 5 és R 6 szubsztituensek jelentése a fenti. Az V általános képletű vegyületek tipikus képviselőiként a VI általános képletű vegyületeket és ezek gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus, savaddíoiós sóit tekintjük, ahol az R5 és R G szubsztituensek jelentése a fenti, az R13 szubsztituens rövidszénláneú alkil-csoport. A VI általános képletű vegyületekre példaként az alábbiakat soroljuk fel: 2,3,5,6,11,1 lb-hexahidro-11,1 lb-dimetil-lH--indoiizino [8,7-b]indol, 2,3,5,6,11,llb-hexahidro-11,llb-dimetil-lH-indolizinQ! [8,7-b]indol4iidroklorid, d-2,3,5,6,ll,llb-hexahddro-ll,llb-dimetil-lH-mdolizino[8,7-b]indol-hidroklorid, 1,2,3,5,6,11,llb-hexahidro-ll,llb-dimetil-lH-indolizino[8,7-b]indol-hidroklorid, d-2,3,5,6,ll,llb-hexahidro-ll,llb-diimetil-lH-indolizino [8,7-b] i:ndol-2R: 3R-tartar;át, 1-2,3,5,6,11,llb4iexahidro-ll,llb-diimetil-lH-indolizino [8,7-b]indol-2S :3S-tartarát, d-2,3,5,6,11,llb-hexahidro-11,llb-dimetil-lH-indolizino [8,7-b]indol, 1-2,3,5,6,11,11 b-hexalhidro-11,11 b-dimetil-lH-indolizino[8,7-ib]indol, 1 l-etil-2,3,5,6,11,1 lb-Jhexahidro-1 lb-metil-lH-indolizino[8,7-b]indol, ll-etil-2,3,5,6,ll,llb-hexahidro-llb-metil-lH-indoIizino[8,7-b]indol-hidroklorid, 2,3,5,6,11,1 lb-hexahidro-1 lb^metil-11-propil-lH-indolizino[8,7-b]iindol, 2,3,5,6,11,1 lb-hexahidro-11-izopentil-ll b-metil-lH-indolizino[8,7-b]indol, 4 1 l-decil-2.3,5,6,ll,llb-hexahidro-l lb-metil-lH-indolizmoi [8,7-b]indol, ll-allil-2,3,5,6,ll,llb--hexahidro-llb-metil-lH-lindolizino [8,7-b]indol, 5 1 l-.[3-(dimetilamino)-propil]2,3,5,6,ll,llb-hexahidro-11 b-metil-lH-indolizino [8,7-b]indol, ll-benzil-2,3,5,6,11,llb-hexahidro^llb-imetil-lH-indolizmo [8,7-b]indol, 2,3,5,6,ll,llb-hexahidro-8^metoxi-ll,llb-dknetil-10 -lH-indolizino [8,7-b]indol, 1 lb-etil-2-3,5,6,11,1 lb-hexahidro-4l-metil--1 H-indoMzino [8,7-b] indol, 2,3,5,6,ll,llb-hexahidro-ll-metil-llb-propil-lH-indolizino [8,7-b]indol, 15 2,3,5,6,11,1 lb-hexahidro-1 lb-metil-1l-(2-pirrolidinoet il)-1 H-indolizin0[8,7-b] indol, llb-etil-2,3,5,6,ll,nb-hexahidro-8-metoxi-ll-metil-1 H-i:ndolizino [8,7-b] indol, 8-klór-2,3,5,6,11,llb-hexahidro-11,llb-dimetii-20 -lH-indolizino[8,7-b]indol, 1 l-benzil-2,3,5,6,11,1 lib-hexahiidro-8-metoxi-1 lb-metil-lH-indolizino [8,7-b]indol, 8-f luor-2,3,5,6,11,1 lb-hexahidro-11,11 b-dimetil-lH-indoliz:mo[8,7-b]indol, 25 2,3,5,6,ll,llb-hexahidro-8,ll,llb-^trimetiI-lH-indolizino [8,7-b]indol, 1,2,3,5,6,1 lb-hexahidro-1 lb-metil-1 lH-indolizino [8,7-b]indol-l 1-karboinsav-etilészter. 3ü Az V általános képletű vegyületek közé tartoznak a VII általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható, nam toxikus savaddíoiós sóik, amely képletben az R5 és R B szubsztituensek jelentése a fenti. A VII általános kép-35 létű vegyületre példaként a következőket soroljuk fel: 2,3,5,6,11,1 lb-hexahidro-11-imetil-llb-f enil-lH-mdolizinof [8,7-b]indol, 40 ll-benzil-2,3,5,6,ll,llb-hexahidro-llb-fenil-lH-indolizino [8,7^b]indol. Az I általános képletű vegyületcsoportba tartoznak még a VIII általános képletű vegyületek 45 és gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus, savaddíciós sóik, amely képletben az R4 , R 5 és R LI szubsztituensek jelentése a fenti. A VIII általános képletű vegyületek közül különös jelentőségűek a IX általános képletű vegyületek és 50 gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus, savaddíciós sóik, amelyben az R5 , R 6 és R 13 szubsztituensek jelentése a fenti. A IX általános képletű vegyületek tipikus képviselőiként a következőket soroljuk fel: 55 i. l,2,5,6,ll,llb-hexahidro-ll,llb-dimetil-3H- ' -indolizino [8,7-b]indol-3-on, ll-etil-l,2,5,6,ll,llb-hexahidro-llb-metil-3H-mdolizmo[8,7-b]indol-3-on, 60 1,2,5,6,11,1 lb-hexahidro-1 lb-metil-1 l-propil-3H-indolizino.[8,7-b]indol-3-on, 1,2,5,6,11,1 lb-hexahidro^l 1-izopentil-l lh-metil-3H-i:ndolizino[8,7-b]indol-3-on, ll-decil-l,2,5,6,ll,llb-hexahidro-llb-metil-3H-65 -indolizino [8,7-b]indol-3-on, 2
