164159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-(4-bifenilil)- vajsavamidok előállítására

21 164159 22 10 15 szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és ismét átpréseljük a fenti szitán. Az így kapott granulátumot talkummal és magnéziumsztearáttal összekeverjük, és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 300,0 mg. Bélyeg 10 mm, domború. A drazsémagokat ismert módon cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 580 mg. III. példa Zselatinkapszulák 200 mg 4-(2'-fluor-4--bifenilil)-vajsavamid tartalommal összetétel: Egy zselatinkapszula tartalma: hatóanyag 200,0 mg kukoricakeményítő 190,0 mg aerosil 6,0 mg magnéziumsztearát 4,0 mg 400,0 mg Előállítás: Az anyagokat alaposan összekeverjük és l-es 3g nagyságú zselatinkapszulákba töltjük. Kapszula-tartalom: 400 mg. 2' IV. példa Kúpok 3000 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil> , vajsavamid tartalommal Összetétel: Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag (pl. Witepsol W45) Előállítás: 300,0 mg 1450,0 mg 1750,0 mg 35 40 45 50 A finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40° -ra lehűtött kúpalapanyagba keverjük. Az anyagot 38°-on enyhén hűtött formákba öntjük. Kúpsúly: 1,75 g. V. példa Szuszpenzió 5 ml-ként 200 mg 4-(2'-fluor-4--bifenilil)-vajsavamid tartalommal összetétel: hatóanyag dioktilnátriumszulfoszukcinát 4,0 g 0,02 g 55 60 65 benzoesav 0,1 g nátriumciklamát 0,2 g aerosil 1,0 g polivinilpirrolidon 0,1 g glicerin 25,0 g grapefruit-aroma 0,1 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 n Előállítás: ml-re. 70°-ra melegített vízben egymás után feloldjuk a dioktilnátriumszulfoszukcinátot, a benzoesavat, a nátriumciklamátot és a polivinilpirrolidont. Hozzáadunk glicerint és aerosilt, lehűtjük szobahőmérsékletre, és a finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral szuszpendáljuk. Ezután ízesítjük és vízzel a megadott térfogatra töltjük. 5 ml szuszpenzió 200 mg hatóanyagot tartalmaz. 20 VI. példa Drazsék 100 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil)-vajsavamid tartalommal Összetétel: Egy drazsé tartalma: hatóanyag tejcukor kukoricakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás: 100,0 mg 55,0 mg 42,0 mg 2,0 mg 1,0 mg 200,0 mg A hatóanyag, a tejcukor és a kukoricakeményítő keverékét 8%-os, vizes polivinilpirrolidon-oldattal 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és ismét átpréseljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. A kapott granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük, és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 200 mg. Bélyeg: 8 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert módon cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsét méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 290 mg. VII. példa Kúpok 100 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil)-vajsavamid tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag (pl. Witepsol W45) 100,0 mg 1600,0 mg 1700,0 mg 11