164060. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 1,3-dihidro-2H-1,4-bezodiazepin-2-on-származékok előállítására
27 164060 28 4-oxidjaik és a bázikus vegyületek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a)(I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, D, Rj, R2 , R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) és 4-oxidjaik előállítása esetén valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 és R 2 jelentése az előzőkben megadott) vagy 4-oxidját valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom és A, B, D és n jelentése az előzőkben megadott: R3 jelentése alkil-csoport vagy valamely védőcsoport), majd szükség esetén a védőcsoportot eltávolítjuk: vagy b)(I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, D, Rt , R2 , R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) és 4-oxidjaik előállítása esetén valamely (IV) általános képletű vegyületet vagy 4-oxidját valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletekben R1} R 2 , A, B, D és n jelentése a fent megadott és az Y és Z csoportok közül az egyik hidroxi-, merkapto-, amino- vagy alkilamino-csoportot és a másik kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot képvisel): vagy c) (I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, D, Rx, R 2 , R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén valamely (VI) általános képletű vegyületet ciklizálunk (mely képletben Rt, R2 , A, B, D és n jelentése a fent megadott): vagy d) (I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, D, Rj, R2, R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén valamely (VII) általános képletű N-oxidot dezoxidálunk (mely képletben Rj, R2, A, B, D és n jelentése a fent megadott): vagy e) D helyén karbamoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, Rlt R 2 , R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) és 4-oxidjaik előállítása esetén valamely (VIII) általános képletű nitrilt (mely képletben R1( R 2 , A, B és n jelentése az előzőekben megadott) vagy 4-oxidját hidrolizáljuk: vagy f) D helyén cián-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, R1} R 2 , R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) és 4-oxidjaik előállítása esetén valamely (IX) általános képletű amidot (mely képletben Rí, R2, A, B és n jelentése a fent megadott) vagy 4-oxidját dehidratáljuk: vagy g) D helyén karbamoil-, monoalkilkarbamoilvagy dialkilkarbamoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, Rl5 R 2 , R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) és 4-oxidjaik előállítása esetén valamely (X) általános képletű észtert (mely képletben R!, R2, A, B és n jelentése a fent megadott és R4 jelentése alkil-csoport) vagy 4-oxidját ammóniával, monovagy dialkilaminnal reagáltatjuk: vagy h) D helyén karbamoil-, monoalkilkarbamoilvagy dialkilkarbamoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, Rlt R 2 , R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) és 4-oxidjaik előállítása esetén valamely (X) általános képletű észtert (mely képletben Rí, R2, R 3 , R4, A, B és n jelentése a fent megadott) vagy 4-oxidját elszappanosítjuk és a kapott savat — adott esetben savhalogeniddé vagy savanhidriddé való átalakítás után — ammóniával, mono- vagy dialkilaminnal reagáltatjuk és kívánt esetben egy 5 kapott bázikus (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. október 7.) 3. A 2. igénypont a)—e) és g)—h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-/2-[(karbamoil - metil)-metil-amino]-etil/-7-klór-5-(o-fluor-fenil)-10 1,3-dihidro- 2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése klóratom: R2 jelentése o-fluor-15 fenil-csoport: A jelentése etilén-csoport: B jelentése —N(CH3 )-csoport: n = l: D jelentése karbamoil-csoport és X, Y és Z jelentése a 2. igénypontban megadott: vagy egy (X) általános képletű vegyületet (ahol R4 jelentése a 2. igénypontban megadott 20 és A, B, n, Rí és R2 jelentése a 3. igénypontban megadott) ammóniával reagáltatunk, illetve elszappanosítunk és a kapott savat - adott esetben halogeniddé vagy anhidriddé történő átalakítás után - ammóniával reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. 25 október 7.) 4. Az 1. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-/2-[(karbamoil-metil)-metilamino]-etil/-7-klór-5-(o-fluor-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jelle-30 mezve, hogy kiindulási anyagként Rt helyén klóratomot, R2 helyén o-fluor-fenil-csoportot, A helyén etilén-csoportot, B helyén —N(CH3 )— cso—-*"• *• n hűlvén karbamoil-csoportot tartalmazó {.Ali; aiiaianos képletű vegyületet alkalma-35 zunk, melyben n = l. (Elsőbbség: 1971. október 7.) 5. A 2. igénypont a)-e), g) ér h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(karbamoilmetoxi)-etil]-7-klór-5-(o-fluor-fenil)-l,3-dihidro-40 2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj jelentése klóratom, R2 jelentése o-fluor-fenil-csoport, A 45 jelentése etilén-csoport, B jelentése —O— csoport, n = 1 és D jelentése karbamoil-csoport és X, Y és Z jelentése a 2. igénypontban megadott: vagy egy (X) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, A, B és n jelentése az 5. igénypontban 50 megadott és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott) ammóniával reagáltatunk, vagy elszappanosítunk és a kapott savat — adott esetben halogeniddé vagy anhidriddé történő átalakítás után - ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1970. 55 október 7.) 6. Az 1. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(karbamoil-metoxi)-etil]-7-klór-5-(o-fluor-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 60 kiindulási anyagként A helyén etilén-csoportot, B helyén —O— csoportot, D helyén karbamoil-csoportot, Rj helyén klóratomot és R2 helyén o-fluor-fenil-csoportot tartalmazó (XII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben n = l. 65 (Elsőbbség: 1971. október 7.) 14
