164060. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 1,3-dihidro-2H-1,4-bezodiazepin-2-on-származékok előállítására

29 164060 30 7. A 2. igénypont a)-e), g) és h) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(karbamoilmetoxi)-etil]-7-klór-5-(o-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rj jelentése klóratom, R2 jelentése o-klór-fenil-csoport, A jelentése etilén-csoport, B jelentése -O—, n = I, D jelentése karbamoil-csoport és X, Y és Z jelentése a 2. igénypontban megadott: vagy egy (X) általános képletű vegyületet (mely képletben R„, R2, A, B és n jelentése a 7. igénypontban megadott és R4

jelentése a 2. igénypontban megadott) ammóniával reagáltatunk, illetve elszappanosítunk és a kapott savat - adott esetben halogeniddé vagy anhidriddé történő átalakítás után — ammóniával a megfelelő amiddá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. október 7.) 8. Az 1. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(karbamoil-metoxi)-etil]-7-klór-5-(o-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rj helyén klóratomot, R2 helyén o-klór-fenil-csoportot, A helyén etilén-cso-5 portot, B helyén —0— csoportot és D helyén karbamoil-csoportot tartalmazó (XII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben n=l. (Elsőbbség: 1971. október 7.) 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 10 eljárás továbbfejlesztése antikonvulzív, izomrelaxáns, szedatív és anxiolitikus tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben 15 A, B, D, R!, R2

, R, és n jelentése 1. igénypontban megadott), 4-oxidját vagy a bázikus vegyületek savaddiciós sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hígító- vagy 20 hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1970. október 7.) 2 rajz, 11 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 756072-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23. 15