164057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(kis szénatomszámú)- alkanoil-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
31 164057 32 jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén fluoratomot tartalmazó (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben B, Rj, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott), vagy — R! helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása, esetén (mely képletben R2, R 3 , R4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) - a megfelelő, R) helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R2, R 3 , B és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) Nj-alkilezzük: vagy - B helyén karbonil-csoportot_ tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R[, R2, R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) - a megfelelő, B helyén metilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R 3 és R 4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1970. július 2.) 9. A 2. igénypont a)—c) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B, R1; R 3 és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén fluoratomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben B, Rj és R4 jelentése a fent megadott): vagy - Rí helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R 3 , R 4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) — a megfelelő, R] helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R 4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) Nj-alkilezzük: vagy B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1} R 2 , R 3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) — a megfelelő, B helyén metilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1} R 2 , R 3 és R 4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1969. július 2.) 10. Az 1. igénypont a)—d) és f) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B, R2, R 3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rt helyén hidrogénatomot tartalmazó (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben B, R2, R^ és R 4 jelentése a fent megadott), vagy — B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1} R2 , R 3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) - a megfelelő, B helyén metilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R 3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1970. július 2.) 11. A 2. igénypont a) vagy c) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R! helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B, 5 R2 , R 3 és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rt helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben R2, R4 és B jelentése a fent megadott): 10 va gy — B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R!, R2, R 3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) - a megfelelő, B helyén metilén-csoportot tartalmazó 15 (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R 3 és R 4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1969. július 2.) 12. Az 1. igénypont a)-f) változat bármelyike 20 szerinti eljárás foganatosítási módja Rí helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B, R2, R 3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rj helyén 25 metil-csoportot tartalmazó (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben B, R2, R 3 és R 4 jelentése a fent megadott): vagy valamely, RÍ helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 30 (mely képletben R2 , R 3 , R4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) az 1-helyzetben metilezünk: vagy — B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - (mely képletben Rly R 2 , R 3 35 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, B helyén metilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rt,' R 2 , R 3 és R 4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) oxidáljuk. 40 (Elsőbbség: 1970. július 2.) 13. A 2. igénypont a)-c) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rt helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B, R2, R 3 45 és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R! helyén metil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben R2, R4 és B jelentése a fent megadott) vagy valamely, R! 50 helyén . hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) az 1-helyzetben metilezünk: vagy - B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános 55 képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rí , R2 , R 3 és R 4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) — a megfelelő, B helyén metilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R 3 és R4 60 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1969. július 2.) 14. Az 1. igénypont a)—f) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 65 vegyületek előállítására (mely képletben B, Rt , R 2 16
