164057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(kis szénatomszámú)- alkanoil-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
33 164057 34 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy az a) változat szerinti eljárásban kis szénatomszámú alkanoil-csoportot leadó ágensként valamely, 5 az acetil-csoport leadására képes ágenst alkalmazunk: vagy a b) változat szerinti eljárásban kiindulási anyagként R3 helyén metil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási anyagot alkalma- 10 zunk (mely képletben B, R,, R2 és R 4 jelentése a fent megadott): vagy a c) változat szerinti eljárásban kis szénatomszámú alkil-lítiumként metil-lítiumot alkalmazunk: vagy 15 a d) változat szerinti eljárásban kiindulási anyagként R3 helyén metil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben B, Rj, R2 és R 4 jelentése a fent megadott): vagy 20 az e) változat szerinti eljárásban Rt helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R 3 , R 4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, 25 Rí helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R 4 és B jelentése az előzőekben megadott) N, -alkilezzük: vagy az f) változat szerinti eljárásban B helyén 30 karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rí, R2, R 3 és R» jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, B helyén metiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyüle- 35 tet (mely képletben Rj, R2, R 3 és R 4 jelentése a fent megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1970: július 2.) 15. A 2. igénypont a)-c) változat bármelyike 40 szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B, R1; R 2 és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy 45 az a) változat szerinti eljárásban kis szénatomszámú alkanoil-csoportot leadó ágensként valamely, az acetil-csoport leadására képes ágenst alkalmazunk: vagy 50 a b) változat szerinti eljárásban Rt helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R 3 , R 4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, 55 R! helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2,'R 3 , R4 és B jelentése az előzőekben megadott) Nj-alkilezzük: vagy a c) változat szerinti eljárásban B helyén 60 karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1; R2 , R 3 és R 4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, B helyén metiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyüle- 65 tet (mely képletben R1; R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1969. július 2.) 16. Az 1. igénypont a)-e) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-2,3-dihidro-l-metil-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí helyén metil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén metil-csoportot, R 4 helyén hidrogénatomot és B helyén metilén-csoportot tartalmazó (II), (III), (IV) és (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mimellett az a) változatnál acetil-csoport leadására képes ágenst, a c) változatnál metil-lítiumot használunk, vagy a 7-acetil-2,3-dihidro-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepint az 1-helyzetben metilezzük. (Elsőbbség: 1970. július 2.) 17. A 2. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-2,3-dihidro-lmetil-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy az a) változat szerinti eljárásban kiindulási anyagként 7-amino-2,3-dihidro-l-metil-5-fenil-lH-1,4-benzodiazepint és az acetil-csoport leadására képes ágenst alkalmazunk: vagy a b) változat szerinti eljárásban a 7-acetil-2,3-dihidro-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepint az 1-helyzetben metilezzük. (Elsőbbség: 1969. július 2.) 18. Az 1. igénypont a), b) és d)-f) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-l,3-dihidro-l-metil-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rt helyén metil-csoportot, R 2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén metil-csoportot, R<, helyén hidrogénatomot és B helyén karbonilcsoportot tartalmazó (II), (III) és (V) általános képletű vegyületeket használunk, mimellett az a) változatnál acetil-csoport leadására képes ágenseket alkalmazunk: vagy a 7-acetil-l,3-dihidro-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont metilezzük: vagy a 7-acetil-2,3-dihidro-l-metil-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepint oxidáljuk. (Elsőbbség: 1970. július 2.) 19. A 2. igénypont a)-c) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-l,3-dihidro-l-metil-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az a) változat szerinti eljárásban kiindulási anyagként 7-amino-l,3-dihidro-l-metil-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont és az acetil-csoport leadására képes ágenst alkalmazunk: vrgy a b) változat szerinti eljárásban a 7-acetil-l,3-dihidro-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont metilezzük: vagy a c) változat szerinti eljárásban a 7-acetil-2,3-dihidro- l-metil-5-fenil-1H-1,4-benzodiazepint oxidáljuk. (Elsőbbség: 1969. július 2.) 20. Az .1. igénypont a)-d) és f) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-acetil-l ,3-dihidro-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként RÍ helyén hidrogénatomot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén metil-csoportot, R4 helyén hidrogénatomot és B helyén karbonil-cso-17
