164057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(kis szénatomszámú)- alkanoil-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
29 164057 30 R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom: R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport: R4 jelentése hidrogénatom) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben B, R1( R 2 és R4 jelentése az előzőekben megadott) salétromossawal diazóniumsó képződése közben reagáltatunk és a kapott diazóniumsót kis szénatomszámú alkanoil-csoportot leadó ágenssel reagáltatjuk, majd a közbenső terméket hidrolizáljuk: vagy b) Rj helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R 3 , R4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, Rt helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R4 és B jelentése az előzőekben megadott) Ni-alkilezzük: vagy c) B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rx, R2, R 3 és R 4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, B helyén metilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1; R 2 , R 3 és R4 jelentése az előzőekben megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1969. július 2.) 3. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B jelentése metilén- vagy karbonil-csoport: Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alku-csoport: R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom: R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport: R4 jelentése hidrogénatom) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben B, Rj, R2 és R4 jelentése a fent megadott) salétromossawal diazóniumsó képződése közben reagáltatunk és a kapott diazóniumsót kis szénatomszámú alkanoil-csoportot leadó ágenssel reagáltatjuk, majd a közbenső terméket hidrolizáljuk: vagy b) Rí helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R 3 , R4 és B jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, Rt helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R4 és B jelentése az előzőkben megadott) Nj-alkilezzük: vagy c) B helyén karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rlf R 2 , R 3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) a megfelelő, B helyén metilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2 , R 3 és R 4 jelentése az előzőkben megadott) oxidáljuk. (Elsőbbség: 1969. november 17.) 4. Eljárás (I) általános képletű vegyületek 5 előállítására (mely képletben B jelentése karbonil-csoport: Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport: 10 R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom: R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport: R4 jelentése hidrogénatom) 15 azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben B jelentése karbonil-csoport és Rj, R2, R 3 és R4 jelentése a fent megadott) ciklizálunk. (Elsőbbség: 1970. április 15.) 20 5. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B jelentése metilén- vagy karbonil-csoport: Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú 25 alkil-csoport: R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom: R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport: R4 jelentése hidrogénatom 30 azzal a feltétellel, hogy amennyiben Rj jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, úgy B csak metilén-csoportot képviselhet) azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben B, Rj, R2 és R 4 jelentése a 35 közvetlen fent megadott) kis szénatomszámú alkil-lítiummal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1070. május 4.) 6. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben 40 B jelentése karbonil-csoport: Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport: R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom: 45 R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport: R4 jelentése hidrogénatom) azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános 50 képletű vegyület 7-helyzetében levő a-metilén-csoportot (mely képletben B, Rt , R 2 , R 3 és R4 jelentése a fent megadott) valamely négyvegyértékű cériumsóval oxidálunk. (Elsőbbség: 1970. május 13.) 55 7. Az 1. igénypont d) változata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy cérium(IV)sóként cérium(IV)ammóniumnitrátot, cérium(IV)nitrátot vagy cérium(IV)szulfátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 60 1970. május 13.) ^8. Az 1. igénypont a)-f) változat bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben B, Rt, R 3 65 és R4 jelentése az 1. igénypontba megadott) azzal 15
