163982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzocikloheptaizokinolin-származékok előállítására
29 163982 30 lógiai szempontból alkalmas savaddiciós sójává alakítjuk: és a bármely eljárásváltozat szerint kapott (I) általános képletű vegyület egyik geometriai izomerjét - ahol Rí jelentése hidrogénatom - adott esetben higany-acetáttal kezeljük viz-ecetsav-tetrahidrofurán elegyben, a kapott (IV) általános képletű vegyületet - ahol Alk jelentése A vagy B általános képletű csoport, azonban R7 csak hidrogénatomot jelenthet, és X~ jelentése klorid-ion - az a) eljárásváltozat szerint alkálifém-bórhidriddel, vagy a b) eljárásváltozat szerint katalitikusan aktivált hidrogénnel vagy a c) eljárásváltozat szerint fémmel és savval reagáltatjuk, és izoláljuk a megfelelő (I) általános képletű vegyület másik geometriai izomerjét. (Elsőbbség: 1970. december 21.) 14. A 13. igénypont i) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-metil-1,4,5,6,6a,10,l 1,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7 ]ciklohepta[ 1,2,3-d,e]pirido[ 2,1 -a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1,3,4,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont metilmagnézium-klorid tetrahidrofurános oldatával hevítjük. (Elsőbbsége: 1970. december 21.) 15. A 13. igénypont g) eljárásváltozata szerinti eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja az 5-etil-1,4,5,6,6a, 10,11,15b-oktahidro-3H-benzo[ 6,7 ]ciklohepta[ 1,2,3-d,e]pirido[ 2,1-ajizokinolin-5-ol A-izomerjének előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1,3,4,6,6a, 10,11,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l ,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont etilmagnézium-jodid tetrahidrofurános oldatával hevítjük, és a kapott terméket kromatografáljuk. (Elsőbbség: 1970. december 21.) 16. A 13. igénypont i) pontját követő első bekezdés szerinti eljárásváltozat foganatosítási módja az 5-etil-l,4,5,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-3H-benzo[ 6,7]ciklohepta[ l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol A-izomerjének előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-etinil-l,4,5,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-3 H-benzo[6,7]ciklohepta[ 1,2,3-d,e jpirido[2,1 -ajizokinolin-S-ol A-izomerjét platina katalizátor jelenlétében hidrogénezzük. (Elsőbbség: 1970. december 21.) 17. A 13. igénypont g) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-etil-3,3-dimetill,4,5,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]cÜdoheptatl,2> 3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3,3-dimetíll,3,4,6,6a,10,ll,15b-ok^hidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont etílmagnézium-jodid tetrahidrofurános oldatával hevítjük. (Elsőbbsége: 1970. december 21.) 18. A 13. igénypont g) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-etil-3,4-dimetil-1,4,5,6,6a,10,l l,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3,4-dimetil-1,3,4,6,6a,10,l l,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]kokinolin-5-ont etilmagnézium-jodid tetrahidrofurános oldatával hevítjük. (Elsőbbsége: 1970. december 21.) 19. A 13. igénypont g) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-etil-6-metill,4,5,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítá-5 sara, azzal jellemezve, hogy 6-metil-1,3,4,6,6a,10,l 1,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]cikloheptaf 1,2,3-d,e]pirido[2,1 -a]izokinolin-5-ont etilmagnézium-jodid tetrahidrofurános oldatával hevítjük. (Elsőbbsége: 1970. december 21.) 10 20. A 13. igénypont g) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-etil-4-szek-butil-1,4,5,6,6a,10,l 1,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-szek.-butil-15 1,3,4,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont etilmagnézium-jodid tetrahidrofurános oldatával hevítjük. (Elsőbbsége: 1970. december 21.) 21. A 13. igénypont h) eljárásváltozata szerinti 20 eljárás foganatosítási módja 5-n-propill,4,5,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-3H-benzot6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1,3,4,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklo-25 hepta[l,2,3-d^]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont n-propfi-lraummal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. december 21.) 22. A 13. igénypont i) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-izopropil-30 1,4,5,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1,3,4,6,6a,10,l 1,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont izopro-35 pil-magnézium-klorid tetrahidrofurános oldatával hevítjük. (Elsőbbsége: 1970. decemberül.) 23. A 13. igénypont h) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-izopropil-4-szek-butil-1,4,5,6, 6a,l 0,11,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklo-40 hepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-szek-butill,3,4,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont izopropil-lítiummal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. de-45 cember 21.) 24. A 13. igénypont h) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-n-butill,4,5,6,6a,l 0,11,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d^]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítá-50 sara, azzal jellemezve, hogy az 1,3,4,6,6a,10,l 1,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont n-butillítiummal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. december 21.) 55 25. A 13. igénypont h) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-terc-bitil-1,4,5,6,6a,l 0,11,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2> 3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy az 60 l,3,4,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ont terc-butil-lítiummal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. december 21.) 26. A 13. igénypont h) eljárásváltozata szerinti 65 eljárás foganatosítási módja 5-n-hexil-15
