163982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzocikloheptaizokinolin-származékok előállítására
27 163982 28 11. Az 1. igénypont g) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-etül,4,5> 6,6a,10,ll,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklohepta[ 1,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1,3,4,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-5H-benzot6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokmolin-5-ont etilmagnézium-jodid tetrahidrofurános oldatával hevítjük. (Elsőbbség: 1970. február 10.) 12. Az 1. igénypont g) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja S-eta-lASAóa^O.ll.lSb-oktahidro-SrtbenzoIő,?]' ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-etill,4,5,6,6a,10,ll,15b-oktahidro-3H-benzo[6,7]ciklohepta[l,2,3-d,e]pirido[2,l-a]izokinolin-5-olt p-toluolszulfonsav benzolos oldatával hevítjük, és az így kapott telítetlen, a 4-es és 5-ös szénatomok kőzött kettős kötést tartalmazó S-etil-származékot etanolos oldatban platinaoxid jelenlétében hidrogénnel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. február 10.) 13. Eljárás az (I) általános képletű benzocikloheptaizokinolin-származékok, savaddidós sóik és geometriai izomerjeik előállítására — ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, Alk jelentése A, B vagy D általános képletű csoport, amelyekbén R2 , R 3 , R 12 és Ri3 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, R4 és R14 jelentése hidrogénatom, metil- vagy szekunder butil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, R7 és L jelentése hidrogénatom, hidroxil-, acetoxi- vagy heptanoiloxi-csoport, R6 és M jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, terc-butil-, n-hexil-, etinil-, vinil-, allil-, propinil-, dklopropü-, ciklohexil- vagy fenil-csoport, Rg és Rjs jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, és R9 és R 16 jelentése hidrogénatom -, azzal jellemezve, hogy a) az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatában megadott eljárással előállított (IV) általános képletű vegyületet - ahol Alk jelentése A vagy B általános képletű csoport, és R7 csak hidrogénatomot jelenthet, X" jelentése savmaradék - alkálifém-bórhidriddel reagáltatjuk: vagy b) az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatában megadott eljárással előállított (IV) általános képletű vegyületet - ahol Alk és X" jelentése az a) pontban megadott - katalitikusan aktivált hidrogénnel reagáltatjuk: vagy c) az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatában megadott eljárással előállított (IV) általános képletű vegyületet - ahol Alk és X- jelentése az a) pontban megadott - fémmel és savval reagáltatjuk: vagy d) az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatában megadott eljárással előállított (IV) általános, képletű vegyületet - ahol Alk és X-jelentése az a) pontban megadott - metÜ-magnéziurn-jodiddal reagáltatjuk: vagy e) egy (VIII) általános képletű vegyületet -ahol R2, R 3 , Rg» R» jelentése a már megadott és 5 R 12 -Ri6 jelentése hidrogénatom - etán-ditioüal reagáltatunk bórtrifluorid-éterát jelenlétében, a keletkező etüén-ditioketalt izoláljuk és Raney-nikkellel reagáltatjuk: vagy f) egy (VIII) általános képletű vegyületet -10 ahol R 2 , R 3 , Rg, R 9 és R12-R16 jelentése a már megadott - nátriumbórhidriddel reagáltatunk, és adott esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol Alk jelentése a B általános képletű csoport, melyben R7 jelentése hidroxil-cso-15 port és Ri-Rfi, R 8 és R9 jelentése hidrogénatom - ecetsavanhidriddel, p-toluol-szulfonsawal, illetve metilszulfonilkloriddal és piridinnel reagáltatjuk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R7 jelentése tozilát- vagy 20 mezilát-csoport, a többi szubsztituens pedig változatlan - lítium-alumínium-hidriddel reagáltatjuk: vagy g) egy (VIII) általános képletű vegyületet -ahol R2, R 3 , R g , R, és R, 2 -Ri 6 jelentése a már 25 megadott - etil-magnézium-jodiddal reagáltatunk és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol Alk jelentése a B általános képletű csoport, melyben Re jelentése etil-csoport, R7 jelentése hidroxil-csoport és R1-R5, R 8 és R9 30 jelentése hidrogénatom - p-toluolszulfonsav benzolos oldatával reagáltatjuk, és az így kapott telítetlen, a 4-es és 5-ös szénatomok között kettős kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - ahol Re jelentése etil-csoport, a többi 35 szubsztituens jelentése pedig hidrogénatom -hidrogénnel reagáltatjuk nemesfém katalizátor jelenlétében: vagy h) egy (VIII) általános képletű vegyületet -ahol R2, R 3 , R 8 , R,, R^-Rie jelentése 40 hidrogénatom - n-propü-lítiurnmal, izopropÜ-lítiummal,' n-butil-lítiummal, terc-butil-lítiummal, n-hexillítiummal, nátriumacetiliddel, lítiumacetiliddel, vinil-lítiummal, propinil-lítiummal, ciklopropil-lítiummal, ciklohexil-lítiummal vagy fenil-lítiummal rea-45 gáltatjuk: vagy i) egy (VIII) általános képletű vegyületet - ahol R2, R 3 , R 8 , R9 és Ri 2 —R 16 jelentése hidrogénatom - metil-, izopropil- vagy allil-Grignard-reagenssel reagáltatjuk: 50 és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyület - ahol Rt jelentése hidrogénatom, Alk jelentése a D általános képletű csoport, melyben Ri2~Ri6 jelentése hidrogénatom, L jelentése hidroxil-csoport és M jelentése etinil-, vinil-, allil-55 vagy propinil-csoport - M csoportját katalitikus hidrogénezéssel telítjük: és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyület - ahol Rt hidrogénatom, Alk jelentése a D általános képletű csoport, melyben R12-R 16 60 jelentése hidrogénatom, L jelentése hidroxil-csoport és M jelentése etil- vagy terc-butil-csoport -L-csoportját piridinben, heptánsav- vagy ecetsavanhidriddel adlezzük: és a bármely eljárásváltozat szerint kapott (I) 65 általános képletű vegyületet adott esetben farmako-14
