163806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamidok előállítására

29 163806 Előállitás: A vízmennyiség 15%-ában feloldjuk a dioktilnátriumszulfoszukcinátot, és. az oldatba szuszpendáljuk a finoman poritott hatóanyagot. A maradék vizet 80°-ra melegitjük, és a veegumot és az aerosilt beleszuszpendáljuk. Ezután feloldjuk benne a benzoesavat, nátriumciklamátot és a polivinilpirrolidont, és glicerint adunk hozzá. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, izesitjük és a hatóanyag szuszpenziót belekeverjük. A készitményt homogenizáljuk. 5 ml szuszpenzió 50 mg hatóanyagot tartalmaz. X. példa Tabletták 200 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamid tartalommal Egy tabletta tartalma: hatóanyag p- etoxi- acetanilid tejcukor kukoricakeményitő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát 200,0 mg 200,0 mg 75,0 mg 100,0 mg 20,0 mg 5,0 mg 600,0 mg 10 15 20 25 Előállitás: Készül az I. példával analóg módon. Tablettasuly: 600 mg. Bélyeg: 13 mm-es, lapos. . Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü uj 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamidok - ebben a képletben Rj hidrogén- vagy halogénatomot vagy ciano-, nitro- vagy aminocsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot jelent, R3 és R4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy adott esetben hidroxilcsoporttal vagy kevés szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil- vagy hidroxilcsoporttaí vagy kevés szénatomos . alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelentenek, vagy R3 és R4 a köztük lévő nitrogénatommal együtt adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy piperazinocsoportot jelent, azzal a korlátozással, hogy ha R3 fenilcspportot jelent, akkor R4 jelentése hidrogénatomés, ha bázisos csoportot tartalmaznak, savakkal 65 60 30 . alkotott fiziológiailag elfogadható sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletü 5-(4-bifenilil)-2(3H)-furanont - ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek - valamely III általános képletü aminnal - ebben a képletben R3 és R4 a fenti jelentésűek - reagáltatunk, vagy b) valamely V általános képletü 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsav-származékot - ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek, és X halogénatomot vagy -OR, -O-CO-OR vagy -O-CO-R' általános képletü csoportot jelent [R jelentése kevés szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot és R* jelentése elágazó szénláncu alkilcsoport vagy fenilcsoport] - valamely III általános képletü aminnal - ebben a képletben R3 és R4 a fenti jelentésűek - reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj hidrogén- vagy halogénatomot vagy ciáno- vagy aminocsoportot jelent, valamely VI általános képletü 4-(4-bifenilil)-4-oxo-krotonsavamidot - ebben a képletben Rj, R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésűek - oldószerben redukálunk, vagy d) olyan I általános képletü vegyületek előállitá-30 sara,amelyekképletében Rj hidrogén- vagy halogénatomot jelent, R3 hidrogénatomot jelent, és R4 a fenti jelentésű hidroxialkil- és hidroxifenil-csoport kivételével, valamely VII általános képletü vegyületet - ebben a képletben R2 a fenti jelenté-35 sü, R[ hidrogén- vagy halogénatomot és Halbrőmvagy jódatomot jelent - valamely VIII általános képletü szukcinimiddel - ebben a képletben R§ jelentése azonos R3 fenti jelentésével a hidroxialkil- és hidroxifenil-csoport kivételével - oldőszer-40 ben reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és R3 és R4 hidrogén-45 atomokat jelentenek, valamely IX általános képletü vegyületet - ebben a képletben Rj és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek-oldószerben hidrolitikusan parciálisan elszappanositunk, vagy 50 f) olyan 1 általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro- vagy cianocsoportot jelent, és R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésűek, valamely XI általános képletü bife-55 "nilt - ebben a képletben R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, és RV hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro- vagy cianocsoportot jelent - valamely XII általános képletü borostyánkősavmonoamidok halogeniddel - ebben a képletben Rö és R4' azonosak vagy különbözők lehetnek, és adott esetben kevés szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkilcsoportot vagy halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelentenek, vagy R3 és R4 a 15