163806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamidok előállítására

163806 31 32 nitrogénatommal együtt adott esetben kevés szenatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy piperazino-csoportot, és Hal klór- vagy brómatomot jelent - oldószerben aluminiumklorid jelenlétében acilezünk, 5 és ha az a)-f) eljárásváltozatokkal olyan I általános képletU vegyületet kapunk, amelynek képletében Rí nitrocsoportot jelent, és R2, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésűek, azt kívánt esetben oldószerben redukáljuk, és a redukciót 10 adott esetben katalitikusan aktivált hidrogénnel végezzük, majd ha az előző eljárás változat ok bármelyikével kapott termék bázisos csoportot tartalmaz, akkor a terméket kivánt esetben átalakítjuk fiziológiailag 15 elfogadható savaddiciós sójává. 2. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve,hogy a reakciót oldószerben végezzük. 20 5. Az 1. igénypont b)változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -40 és +150 C° között végezzük. 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan gerjesztett vagy naszcens hidrogénnel végezzük. 7. Az 1. igénypont d)változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -10 és +70 C° között és védőgázban végezzük. 8. Azl. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a parciális elszappanosítási tömény sósav jelenlétében és 0 C° és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. igénypont a)változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót adott esetben nyomásálló edényben 0 és 160° között végezzük. 4. Az 1. igénypont a) változata és a 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy az adottesetben kapott I és IV általános képletU vegyületek' keverékét - ebben a két képletben Rj, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - a reakció után kromatografálással szétválasztjuk. 25 30 9. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -20 és +80 C° között végezzük. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletU vegyületet - ebben a képletben Rj, R2, R3 és R^ az 1. igénypontban megadott jelentésűek -tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higitő-, töltő-és/vagy egyéb segédanyagaival egyUtt kikészítjük. 35 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74-4785 - Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas