163806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamidok előállítására

163806 27 28 Előállítás: A finoman poritott hatóanyagot bemerülő homogenizátor segítségével a megolvasztott és 40°-ra lehütött kupalapanyagba keverjük. Az anyagot 38°on enyhén hűtött formákba öntjük. Kupsuly: 1,75 g. V. példa Szuszpenzió 5 ml-ként 200 mg 4-(2'-fluor-4--bifenilil)-4-oxo-vajsavamid tartalommal Összetétel: hatóanyag 4,0 g dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,02 g benzoesav 0,1 g nátriumciklamát 0,2 g aerosil 1,0 g polivinilpirrolidon 0,1 g glicerin 25,0 g grapefruit- aroma 0,1 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re Előállítás: A 70°-ra melegített vízben sorban feloldjuk a dioktilnátriumszulfoszukclnátot, a benzoesavat, a nátriumciklamátot és a polivinilpirrolidont. Glicerin és aerosil hozzáadása után szobahőmérsékletre hűtjük, és bemerülő homogenizátorral a finoman poritott hatóanyagot beleszuszpendáljuk. Ezután Ízesítjük, és vízzel a megadott térfogatura töltjük. 5 ml szuszpenzió 200 mg hatóanyagot tartalmaz. VI. példa Drazsék 100 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamid tartalommal Összetétel: hatóanyag 100,0 mg tejcukor 55,0 mg kukoricakeményitő 42,0 mg polivinilpirrolidon 2,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 200,0 mg Előállítás: 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 korból és talkumból álló bevonattal latjukéi. A kész drazsékat méhviasszal polirozzuk. Drazsésuly: 290 mg. . VII. példa Kúpok 100 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil)-4-oxo- vaj savamid tartalommal Egy kup tartalma: hatóanyag kupalapanyag (pl. Witepsol W 45) 100,0 mg 1600,0 mg 1700,0 mg Előállítás: A finoman poritott hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40°-ra lehütött kupalapanyagba keverjük. Az anyagot 36°-on enyhén hűtött formákba öntjük. Kupsuly: 1,7 g. VIII. példa Zselatin-kapszulák 100 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamid tartalommal Egy zselatin-kapszula tartalma: hatóanyag szárított kukoricakeményitő 100,0 mg 200,0 mg 300,0 mg Előállítás: Az anyagokat alaposan összekeverjük, és 4-es nagyságú zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulateltet: 300 mg. IX. példa Szuszpenzió 5 ml-ként 50 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamid tartalommal A tejcukorral és kukoricakeményitővel összekevert hatóanyagot 8%-os, vizes polivinilpirrolidon-oldattal 1,5 mm lyukbőségü szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és ismét átpréseljük egy 1 mm 60 lyukbőségü szitán. A kapott granulátumot összekeverjük magnéziumsztearáttal -és drazsémagokká préseljük. Magsuly: 200 mg. Bélyeg: 8 mm-es, domború. ' Az igy kapott drazsémagokat ismert módon cu- 65 Összetétel: hatóanyag 1,0 g dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,01 g benzoesav 0,1 g nátriumciklamát 0,2 g veegum 0,5 g aerosil 0,5 g polivinilpirrolidon 0,1 g glicerin 10,0 g banán-aroma 0,1 g desztillált vizzel kiegészit-100,00 ml-re. 14