163659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,3-triszubsztituált 3-imidazolil-propinok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
SZABADALMI 163659 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS _A_ Nemzetközi osztályozás: J&ÉSk A bejelentés napja: 1971. IX. 07. (BA—2641) C 07 d 49/36 Ijjl Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. IX. 09. (P 20 44 621.3) ORSZÁGOS Közzététel napjai 1973. V. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1975. V. 31. sltalálók: r. JÄGER Gerhard vegyész, Wuppertal-Vohwinkel, r. PLEMPEL Manfred, biológus, Wuppertal-Elberfeld, ÜCHEL Kari Heinz, vegyész, Wuppertal-Elberfeld, émet Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer AG. Leverkusen; Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 1,3,3-triszubsztituált 3-imidazolil-propinok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására l A találmány tárgya eljárás új 1,3,3-triszubsztitut 3-imid-azolil-propin származékok és e szármaikok sóinak, valamint e vegyületeket tartalmazó ^ógyászati készítmények, elsősorban antimikotiiis szerek előállítására. Azt találtuk, hogy az I általános képletű 1,3,3-tri:ubsztituált 3-imid-azolil-propin-származékok — íol 1 jelentése hidrogénatom, klór-, bróm- vagy jódatom, valamely adott esetben morfolino- vagy pirrolidino-csoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, valamely a fenil-csoportban 1—4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált fenoximetil-, dialkilaminoalkil-csoport, aholis a dialkilamino-csoport két alkil-szubsztituense 1—4 szénatomos, és 2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport, és 3, R 4 és R 5 azonos vagy különböző jelentésűek, 20 nevezetesen hidrogén- vagy halogénatomot képviselnek, és z jelentése imidazolil-csoport — ilamint e származékok farmakológiai szempontál alkalmas sói igen hatékonyak az emberi és állati itogén gombákkal és élesztőgombákkal szemben. Az I általános képletű vegyületek sóiként előnyö:n azokat alkalmazzuk, amelyeket fiziológiai szemantból alkalmas savakkal képeznek. Ilyen savak 10 15 25 30 például a halogénhidrogénsavak, elősorban a sósav és a brómhidrogénsav, a foszforsavak^ a mono- és bifunkciós karbonsavak, mint például az ecetsav, szalicilsav, szorbinsav, tejsav, 1,5-naftalin-diszulmaleinsav, borostyánkősav, fumársav, borkősav, citromsav, fonsav stb. Az alábbiakban példaképpen megadunk néhány találmány szerinti vegyületet: 1. 1,3,3-trifenil-3-[imidazolil-(l )]-propin 2. 1,3-difenil-3-(4-klórfenil)-3-[imidazolil-(l)]-propin 3. l,3-difenil-3-(2-klórfenil)-3-[imidazolil-(l)]-propin 4. 1,3-difenil-3-(3-nitrofenil)-3-[imidazolil-(l )]-propin 5. 1,3-difenil-3-(2-metilfenil)-3-[imidazolil-(l)]-propin 6. 1,3-difenil-3-(3-metilfenil)-3-timidazolil-(l)]-propin 7. 1,3-difenil-3-[imidazolil-(l)]-butin 8. 1,3-difenil-4,4-dimetil-3-[imidazolil-(l)]-pentin 9. 3,3-difenil-3-[imidazolil-(l)]-propin 10. 3-fenil-3-(3-metilfenil)-3-[imidazolil-(l)]-propin 11. 3-fenil-3-[imidazolil-(l)]-butin 12. 3-fenil-4-metil-3-[imidazolil-(l)]-pentin 13. 1,1 -difenil-1 -[imidazolil-(l)]-oktin-(2) 14. l-(2-etilfenoxi)-4-fenil-4-[imidazolil-(l)]-pentin-(2) 53659 I
