163412. lajstromszámú szabadalom • Kártevőírtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására
7 163412 8 valamely (1) általános képletű vegyülettel vagy azt tartalmazó készítménnyel kezeljük. Kívánt esetben a növény környezetében levő közeget is kezelhetjük az (1) általános képletű vegyülettel vagy azt tartalmazó kártevőirtószerrel. A találmányunk szerinti kártevőirtószerek ezen felhasználási módja szerint a közeget, melyben a növény nő vagy melyben a növényt termeszteni kívánjuk, kezeljük a hatóanyaggal vagy azt tartalmazó készítménnyel. A találmányunk szerinti kártevőirtószereket mezőgazdasági és kertészeti célokra alkalmazhatjuk. A kártevőirtószerek hatóanyagtartalma igen tág határokon belül változhat és több tényezőtől (a kártevő fajtája, az alkalmazás módja és körülményei, a készítmény típusa, a környezeti viszonyok stb.) függ. A készítmények hatóanyagtartalma általában 0,001—99,9% lehet. A készítmény-típust és a hatóanyagtartalmat az adott felhasználási terület követelményeinek és lehetőségeinek együttes mérlegelése alapján választjuk meg. A hatóanyagot beporzással felhasználható készítmények vagy szemcsék alakjában készíthetjük ki, melyekben a hatóanyagot szilárd hígító- vagy hordozóanyaggal összekeverjük. Szilárd hígító- vagy hordozóanyagként pl. kaolint, montmorillonitot, attapulgitot, talkumot, horzsakövet, szilíciumdioxidot, kalciumkarbonátot, gipszet, porított magnéziumoxidot, Fuller-földet, Hewitt-földet, diatoma-földet és porcellán-földet alkalmazhatunk. A magok kezelésére felhasznált készítmények pl. a készítményeknek a magon való tapadását segítő ágenseket (pl. ásványolajat) tartalmazhatnak. A készítményeket diszpergálható porok és szemcsék alakjában is kikészíthetjük, melyek a hatóanyagon kívül a pornak vagy szemcsének folyadékokban való diszpergálódását megkönnyítő nedvesítőszereket is tartalmaznak. E porok vagy szemcsék töltőanyagokat, szuszpendálószereket stb. is tartalmazhatnak. A hatóanyagot folyékony készítmények alakjában is kikészíthetjük, melyek permetek vagymerítőfürdők alakjában alkalmazhatók. E készítmények általában vizes diszperziókvagy emulziók,melyek ahatóanyagot kívánt esetben egy vagy több nedvesítőszer, diszpergálószer, emulgálószer, szuszpendálószer jelenlétében tartalmazzák. A nedvesítő-, diszpergáló- és emulgálószerek kationos, anionos vagy nem-ionos típusúak lehetnek. A kationos típusú ágensek közül pl. a kvaterner ammóniumvegyületeket (pl. cetil-trimetil-ammónium-bromidot) említjük meg. Az anionos típusú ágensek pl. szappanok, kénsav alifás monoésztereinek sói (pl. nátriumlaurilszulfát), szulfonált aromás vegyületek sói (pl. nátriumdodecil-benzoszulfonát, nátrium-, kalcium- vagy ammóniumlignoszulfonát, butilnaftalinszulfonát, valamint diizopropil- és triizopropilnaftalin-szulfonsavak nátriumsóinak keveréke) lehetnek. A nem-ioncs ágensek közül pl. az alábbiakat soroljuk fel: etilénoxid zsíralkoholokkal (pl. oleilalkohollal vagy cetilalkohollal) vagy alkilfenolokkal (pl. oktilfenollal, nonilfenollal vagy oktil-krezollal) képezett kondenzációs termékei, hosszú szénláncú zsírsavak és hexitanhidridek részleges észterei, a fenti részleges észterek etilénoxiddal képezett kondenzációs termékei és a lecitinek, továbbá etilénoxid és propilénoxid tömb-kopolimerjei. A szuszpendálószerek pl. bentonit, pirogén Si02 , hidrofil kolloidok (pl. polivinilpirrolidon és nátriumkarboximetilcellulóz) és növényi gumik (pl. akácia gumi és tragacanth gumi) lehetnek. A vizes oldatokat, diszperziókat vagy emulziókat oly módon állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat szerves oldószerben oldjuk, mely kívánt esetben egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy 5 emulgálószert tartalmazhat, majd a kapott elegyet vízhez adjuk, mely kívánt esetben ugyancsak egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgálószert tartalmazhat. Szerves oldószerként előnyösen pl. etiléndikloridot, izopropilalkoholt, propilénglikolt, diacetonalkoholt, to-10 luolt, keroszént, metilnaftalint, xilolt és triklóretilént alkalmazhatunk. A hatóanyagot kapszulák vagy mikrokapszulák alakjában is kikészíthetjük, melyek hatóanyagot vagy hatóanyagtartalmú készítményt tartalmazhatnak. E készít-15 menyeket az ismert kapszulázási és mikrokapszulázási módszerekkel állíthatjuk elő. A permetként felhasználandó készítményeket aeroszol alakjában is kikészíthetjük. E készítményt valamely hajtószer (pl. fíuortriklórmetán vagy diklórdifiuor-20 metán) jelenlétében nyomás alatt tartályban tartjuk. A készítmények tulajdonságait megfelelő adalékanyagok (pl. az eloszlást, tapadó erőt és a kezelt felületen esővel szemben mutatott ellenállást javító ágensek) segítségével a kívánt felhasználási terület követelményei-25 nek megfelelően szabályozhatjuk. Az (1) képletű vegyületeket műtrágyákkal is összekeverhetjük. Az e típusba tartozó készítmények előnyösen műtrágya-granulát tartalmaznak, mely pl. a hatóanyaggal be van vonva. A műtrágya pl. nitrogén- vagy 30 foszfáttartalmú anyagokat tartalmazhat. Találmányunk valamely (1) képletű vegyületet tartalmazó műtrágyákra is vonatkozik. A vizes diszperzió vagy emulzió alakjában felhasználandó készítményeket általában nagy hatóanyagtartal-35 mu felhasználás előtt vízzel hígítandó koncentrátumok alakjában tárolhatjuk. E koncentrátumokkal szemben gyakran azt a követelményt támasztjuk, hogy hosszabb időn át tárolhatók legyenek, majd tárolás után vízzel való hígítással kellő ideig homogén, a szokásos per-40 metező berendezésekkel felhasználható vizes készítményeket képezzenek. A koncentrátumok hatóanyagtartalma általában 10—85 súly%, előnyösen 25—60 súly %. A koncentrátumokat vízzel az adott felhasználás követelményeinek megfelelő mértékben hígítjuk, a vizes 45 készítmények hatóanyagtartalma általában 0,0001— 1,00 súly%. Megjegyezzük, hogy a találmányunk szerinti készítmények az (1) képletű vegyületen kívül egy vagy több más, biológiai aktivitással rendelkező vegyületet is tar-50 talmazhatnak. Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy azt a példákra korlátoznánk. 1. példa 55 E példában a (69) képletű 4-amino-3,5-diklór-2--fluor-6-metoxi-piridin előállítását ismertetjük. 4,98 g4-amino-3,5-diklór-2,6-difiuor-piridint 18 °C-on metanolban oldunk, majd keverés közben nátriummeti-60 lát-oldatot csepegtetünk be. A nátriummetilát-oldatot oly módon készítjük, hogy 0,576 g nátriumot 25 ml metanolban oldunk. A reakcióelegyet visszafolyató hűtő alkalmazása mellett 2 órán át forraljuk, majd lehűtjük és fölös mennyiségű desztillált vízbe öntjük. 65 A kiváló terméket szűrjük és petroléterből (f. p. 60—80 4
