163400. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lumilizergolszármazékok előállítására

7 163400 8 12. példa 1,6-dimetil-8 ß-(3' ,4', 5 '-triklór-2' -pirroil-oximetil)- lOoc-metoxi-ergolin. A 6. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, kiindulóanyagként azonban az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 3,4,5-triklór-pirrol-2-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon 1,6--dimetil-8/3-(3',4',5'-triklór-2'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolint kapunk, amely 200—202 °C-on olvad, hozam: 47%. 13. példa l,6-dimetil-8/3-(3',4'-diklór-2'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolin. A 6. példában leírt módon dolgozunk, de az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 3,4-diklór-pirrol-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon az l,6-dimetil-8/?-(3',4'-diklór-2'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolint kapjuk, amely 205—207 °C-on olvad, hozam: 54%. 14. példa l,6-dimetil-8/3-(5'-klór-2'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolin-maleát. A 7. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, azonban az ott említett N-(n-butil)-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 5-klór-pirrol-2-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon l,6-dimetil-8/?-(5'-klór-2'-pirroiloximetil)-10a-metoxi-ergol'"n-maleátot kapunk, amely 123—125 °C-on olvad, hozam: 60%. 15. példa l,6-dimetil-8/3-(3',5'-dimetil-4'-bróm-2'-pirroil-oximetil)-10<x-metoxi-ergolin. A 6. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, kiindulóanyagként azonban az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 3,5-dimetil-4--bróm-pirrol-2-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon l,6-dimetil-8/3-(3',5'-dimetil-4'-bróm-2'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolint kapunk, amely 135—138 °C-on olvad, hozam: 62%. 16. példa l,6-dimetil-8/?-(3'4'-dimetil-5'-karbetoxi-3'-pirroil-oximetil)-10oe-metoxi-ergolin. A 6. példában leírt módon dolgozunk, de az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 2,4-dimetil-5-karbetoxi-pirrol-3-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon l,6-dimetil-8/3-(2',4'-dimetil-5'-karbetoxi-3'-pirroil-oximetil)-10oc-metoxi-ergolint kapunk, amely 116—118 °C-on olvad, hozam: 46%. 17. példa 1,6-dimetil-8 ß-(3',5 '-dimetil-4' -karbetoxi-2'-pirroiloximetil)-10a-metoxi-ergolin. A 6. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, de az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 3,5-dimetil-4-karbetoxi-pirrol-2-karbonsavat alkalmazunk.Ily módon l,6-dimetil-8/?-(3',5'-dimetil-4'-karbetoxi-2'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolint kapunk, amely 120—122 °C-on olvad, hozam: 54%. 5 18. példa l,6-dimetil-8/3-(l',3',5'-trimetil-2'-pirroil-oximetil)- lOa-metoxi-ergolint-maleát. A 7. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, de az ott 10 említett N-(n-butil)-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű l,3,5-trimetil-pirrol-2-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon l,6-dimetil-8/3-(r,3',5'-trimetil-2'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolint-maleátot kapunk, amely 85—84 °C-on olvad, hozam: 46%. 15 19. példa l,6-dimetil-8/9-(4'-metoxi-3'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolin. 20 A 6. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, de az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 4-metoxi-pirrol-3-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon l,6-dimetil-8/?-(4'-metoxi-3'-pirroil-oximetil)-10«-metoxi-ergolint kapunk, amely 214— 25 216 °C-on olvad, hozam: 49%. 20. példa l,6-dimetil-8/S-(2'-metil-3'-pirroil-oximetil)-10a-30 -metoxi-ergolin. A 6. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, de az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 2-metil-pirrol-3-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon l,6-dimetil-8/?-(2'-metil-3'-pirroil-35 -oximetil)-10a-metoxi-ergolint kapunk, amely 232-—234 °C-on olvad, hozam: 73%. 21. példa 40 1,6-dimetil-8/S-(2',4'-dimetil-3'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolin. A 6. példában leírt eljárás szerint dolgozunk, de az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű mennyiségű 2,4-dimetil-pirrol-3-karbonsavat al-45 kalmazunk. Ily módon l,6-dimetil-8/3-(2',4'-dimetil-3'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolint kapunk, amely 211—213 °C-on olvad, hozam: 52%. 22. példa 50 l,6-dimetil-8^-(4'-metoxi-2'-pirroil-oximetil)-10a-metoxi-ergolin. A 6. példában leírt módon dolgozunk, de az ott említett N-etil-pirrol-2-karbonsav helyett egyenértékű 55 mennyiségű 4-metoxi-pirrol-2-karbonsavat alkalmazunk. Ily módon l,6-dimetil-8/3-(4'-metoxi-2'-pirroil-oximetil)-10oc-metoxi-ergolint kapunk, amely 176—177 °C-on olvad, hozam: 63%. 60 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képlétű l,6-dimetil-8/5-hidroximetil-lOa-metoxi-ergolin-észterek — e képletben 65 R 2-furoil-csoportot, vagy pedig egy (II) általá-4