163400. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lumilizergolszármazékok előállítására
163400 10 nos részképletű pirrol-gyököt képvisel, ez utóbbiban pedig Y hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot, vagy pedig fenilcsoportot, Rx hidrogénatomot vagy metilcsoportot, • 5 R2 hidrogénatomot, metilcsoportot vagy halogénatomot képvisel és Rx és R 2 közül az egyik minden esetben karbonil-csoportot jelent, R3 és R 4 hidrogénatomot, halogénatomot, 1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, vagy pedig 10 karbetoxi-csoportot képvisel — és gyógyszerészeti szejnpontból elfogadható szerves savakkal képezett savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy az l,6-dimetil-8/3-hidroximetil-10<x-metoxi-ergolint valamely tercier amin kloridjának vagy bro- 15 midjának a jelenlétében valamely aril- vagy alkilszulfonsav kloridjával vagy bromidjával, célszerűen tozil- vagy mezilkloriddal reagáltatjuk és az így kapott 1,6-dimetil-8/3-halogénmetil-10a-metoxi-ergolint valamely poláros aprotikus oldószerben, 40 °C és 150 °C közötti hő- 20 mérsékleten, 3—10 óra hosszat valamely, a kívánt végtermék R csoportjának megfelelő karbonsav sójával reagáltatjuk, a kapott terméket elkülönítjük és adott esetben tisztítjuk és/vagy valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható szerves savval való reagáltatás útján 25 savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1972. március 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy arilszulfonsavkloridként tozilkloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. március 11.) 30 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy arilszulfonsavbromidként tozilbromidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. március H.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási mód- 35 ja, azzal jellemezve, hogy alkilszulfonsavkloridként mezilkloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. március 11.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy alkilszulfonsavbromidként mezilbromidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. március 11.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy poláros aprotikus oldószerként dimetilszulfoxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. március 11.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja oly (I) általános képletű 1-metil-lumilizergol-10-metiléter-észterek előállítására, amelyek képletében R pirrol-(2)-karbonil-, pirrol-(3)-karbonil-, 3,5-dimetil-pirrol-(2)-karbonil-, N-metil-pirrol-(2)-karbonil- vagy 2-furoil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy az első reakciólépésben kapott 1,6-dimetil-8/í-klórmetil-10a-metoxi-ergolint, illetve 1,6--dimetil-8/9-brómmetil-10a-metoxi-ergolint az R jelen igénypontban adott meghatározásának megfelelő acilcsoportot tartalmazó karbonsav sójával reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1971. március 13.) 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja oly (I) általános képletű 1,6-dimetil-8/S-hidroximetil-10a-rnetoxi-ergolin-észterek előállítására, amelyek képletében R valamely (II) általános képletű pirrol-gyököt és ebben Y hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot, Kx hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 hidrogénatomot, metilcsoportot vagy halogénatomot, továbbá Rx és R 2 közül az egyik minden esetben karbonilcsoportot, Rs és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, alkoxicsoportot, vagy karbetoxi-csoportot képvisel, de amennyiben Y helyén hidrogénatom vagy metilcsoport áll, a pirroil-csoport legalább egy, a hidrogéntől különböző helyettesítőt hordoz, azzal jellemezve, hogy az első reakciólépésben kapott klorid- vagy bromid-származékot az R jelen igénypontban adott meghatározásának megfelelő acilcsoportot tartalmazó karbonsav sójával reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1971. november 13.) 1 rajz 2 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3489,66-42, AlföWj Nyomda, Debrecen _ fejej^ vezeti?: PenkíS István igazgató 5
