163391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amin-származékok előállítására

13 163391 14 a) valamely megfelelő 9-X-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén-származékban, amely az 1—8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxil-csoportot tartalmaz, és amelyben X valamely, aminoalkil-csoporttá átalakítható csoportot jelent, elvégezzük az X aminoalkil-csoport-átalakítását, vagy b) a 9-helyzetben aminoalkil-csoportot és az 1—8-helyzetek legalább egyikében szabad hidroxil-csoporttá átalakítható csoportot tartalmazó megfelelő 9,10-dihidro-9,10-etano-antracén-származékban az említett csoportot szabad hidroxil-csoporttá alakítjuk; vagy c) a 9-helyzetben aminoalkil-csoportot és az 1—8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxil-csoportot tartalmazó megfelelő antracénbe- bevezetjük a 9,10-etano-csoportot, és kívánt esetben, az adott esetben kapott racemátokat optikai antipódjaikra bontjuk és/vagy a kapott sókat átalakítjuk a szabad bázisokká vagy a kapott szabad bázisokat sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1969; január 3.) 2. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve* hogy valamely, az 1-^8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot és a 9-helyzetben egy reakcióképes észterezett hidroxil-csoporttal (Z) szubsztituált alkil-csoportot tartalmazó 9,10-dihidro-9,10-etano-antracént ammóniával vagy a nitrogénatomon legalább egy hidrogénatomot tartalmazó aminnal, vagy e vegyület sójával reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 3. Az la. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan vegyületből indulunk ki, amelyben Z halogénatomot jelent. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 4. Az la. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan vegyületből indulunk ki, amelyben Z klór- vagy brómatomot jelent. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 5. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a nitrogénatomon legalább 1 hidrogénatomot tártai* mázó aminnal végezzük. (Elsőbbség: 1969* január 3.) 6. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy 9,10--dihidro-9,10-etanoantracént, amely az 1—8-helyzetek legalább egyikében egy szabad, vagy acilezett hidroxilcsoportot és a 9-helyzetben egy reakcióképes észterezett hidroxil-csoporttal (Z) szubsztituált alkilcsoportot tartalmaz karbamiddal vagy valamely megfelelő N,N'diszubsztituált karbamiddal reagáltatjuk. (Elsőbbségi 1969. december 2.) 7. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot és a 9-helyzetben redukció útján aminöalkilcsoporttá alakítható csoportot tartalmazó' 9,10-dihidro-9,10-etanoantraeén-származékot redukálunk. (Elsőbb* ség: 1969. január 3.) 8. Az la. és 7. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, 9,10-dihidro-9,10-etano-antracén-származékban, amely az 1— 8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxil-csoportot és a 9-helyzetben a nitrogénatommal szomszédos szénatomok legalább egyikén oxo-csoportot viselő amino-alkil-csoportot tartalmaz, a jelenlevő karbonil-csoport(ok)at metilén-csoport(ok)ká redukáljuk. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót lítiumalumíniutnhidriddel végezzük. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 10. Az la. és 7. igénypontok szerinti eljárás foganato-5 sítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 9,lO^dihidro-9,10-etano-antracén-származékban, amely az 1^-8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxil-csoportot és a 9-helyzetben egy adott esetben további N-helyettesítőt viselő, a nitrogénatomon észte-10 rezett karboxil-csoporttal is rendelkező aminoalkil-csoportot tartalmaz, az észterezett karboxil-csoportot metil-csoporttá redukáljuk. (Elsőbbség: 1969; december 2.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve; hogy a redukciót lítiumaluiiiíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbség: 1969. december 2.) 12. Az la. és 7. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja; azzal jellemezve, hogy valamely 9,10-di-20 hidro-9,10*etano*antracén-származékot, amely az 1—+8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxil-csoportot és a 9-helyzetben az aminoalkil-csoportnak megfelelő olyan csoportot tartalmaz, amelyben a nitrogént kettőskötés kapcsolja a szubsztituensek vala-25 melyikéhez és adott esetben pozitív-töltésű vagy ahol a nitrogénatomhoz kötött szénatomok valamelyike hidroxil-csoportot tartalmaz, redukálunk. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 13. Az la., 7. és 12. igénypontok szerinti eljárás 30 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót fémhidridekkel vagy katalitikusan gerjesztett hidrogénnel végezzük. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 14. Az la. és 7. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 9,10-di-35 hidro-9,10-etano-antracén-származékban, amely azl-^8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxil-csoportot és a 9-helyzetben N-szubsztituálatlan vagy N-monoszubsztituált aminoalkil-csoportot tartalmaz, ahol a nitrogénatomon még valamely redukció 40 segítségével lehasítható Y-csoport is van, az Y-csoportot redukció útján lehasítjuk. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 15. Az la., 7. és 14. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan ve* gyületből indulunk ki, amelyben Y valamely a-aral-45 koxikarbonil-esoport, amelyet katalitikusan gerjesztett hidrogénnel lehasítunk. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 16. Az la., 7. és 14. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve; hogy olyan vegyületből indulunk ki, amelyben Y valamely 2,2,2-tri-5© halogén-etoxikarbonil-csoport, amelyet naszeens hid* rögén segítségével lehasítunk. (Elsőbbség: 1969. január 3.) 17. Az la., 7. és 14. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve* hogy olyan ve-55 gyületből indulunk ki, amelyben Y valamely arilszulfonil-csoport, amelyet folyékony ammóniában végzett alkálifémes kezeléssel lehasítunk. (Elsőbbség: 1969; ja* nuár 3.) 18. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 60 módja, azzal jellemezve, hogy valamely 9,10-dihidro-9,10-etano-antracén-származékban, amely az 1—8-helyzetek legalább egyikében szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot és a 9-helyzetben N-szubsztituálatlan vagy N-monoszubsztituált aminoalkil-csoportot tartalmaz, 65 ahol a nitrogénatomon még vakmely hidrolízis útján 7