163382. lajstromszámú szabadalom • Röntgen kontrasztanyag és eljárás új árnyékadó komponensek előállítására

3 163382 4 A következő táblázatban megadjuk az A, B, C és D új árnyékképző komponensek, az előbb felsorolt szerkezetileg összehasonlítható E, F és G vegyület valamint a két legjobban elterjedt epe kontrasztanyag, H és I mértékadó pharmacologiai tulajdonságait. Az adatokat az összes esetben azonos módszerrel és azonos külső körülmények mellett határoztuk meg. Emiatt az adatok egymással kvantitatíve összehasonlíthatók. Az egyes betűjelek jelentése a következő: B D 3-[2-(3-N-etilkarbamoil-2,4,6-trijódfenoxi)-etoxi]-2--etil-propionsav (2. példa), 3-[2-(3-N-metilkarbamoil-2,4,6-trijódfenoxi)-etoxi]-2-etil-propionsav (1. példa), 3-[2-(3-N-metilkarbamoil-2,4,6-trijódfenoxi)-etoxi-2--metil-propionsav (3. példa), 3-[2-(3-N-morfolino-karbonil-2,4,6-trijódfenoxi)-etoxi]-2-metil-propionsav (5. példa), E: (3-N-morfolino-karbonil-2,4,6-trijódfenoxi)-y-vajsav (3 452 134 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás), F: 2-(3-N-propilkarbamoil-2,4,6-trijódfenoxi)-y-vajsav (48 210 számú Német Demokratikus Köztársaságbeli szabadalmi leírás), 2-[2-(3-N-etil-acetilamino-2,4,6-trijódfenoxi)-etoxi]-propionsav (Iodoxansav (483 262 számú svájci szabadalmi leírás). G 10 15 20 25 H: 3-(3-amino-2,4,6-trijódfenil)-2-etil-propionsav (Jodo-pansav), 1: 3-(3-dimetilamino-metilénamino-2,4,6-trijódfenil)--propionsav (Iodopate). Cholecystographia (Hoppe-féle indexek): A kontrasztképződés árnyéksűrűségének és minőségének értékelése: 0= negatív 1 = gyenge 2— elegendő 3 =jó 4= kitűnő [Hoppe, J. O.: J. Amer. Pharm. Assoc. Sei. Ed. 48., p 368—379 (1959)]. Epejáratok: Értékelés: — = negatív vagy csak alkalomszerűen látható + = szabályosan látható + + = optimálisan látható Pharmacologia: kvantitatív összehasonlító adatok: Vegyület Toxicitás DL 50 mg/kg, egérben Cholecystographia: Hoppe-féle indexek kutyánál (1), macskánál (2) a) esetben 100 mg b) esetben 200 mg kísérleti anyag/kg testsúly per os adagolás után Epejáratok per os i. v. 2h. 4h. 6h. 8h. 24 h. A 2800 1400 (1/b) (2/b) 2,5 2 3,5 3 3,5 3 + + B 1400 (1/a) (1/b) (2/a) (2/b) 1 2 1 2 2 2 2 2 2,5 2 2,5 3 3 2 3 3 3 C =•4000 1050 d/b) (2/b) 2 2 2,5 2,5 3,5 3 3,5 3 + + D ~3700 ~550 (1/a) (1/b) (2/b) 2,5 0,5 3 3 2,5 3 4 3,5 3 3,5 3.5 2,5 3 + + E 2000 510 d/b) 0 0,7 1,7 2,5 2 — F 5000 1100 (1/a) d/b) 1,5 1 2 2 2 2 2 2 — G 1600 425 (1/a) (1/b) 1 2,75 2,25 3 2,75 3,25 2 2,75 — H 1540 285 (1/a) (1/b) 1 2,5 1,75 2,75 2,25 2,25 2,75 0,5 — I 885 240 d/b) 1,5 1,5 2 0,5 — + +