163209. lajstromszámú szabadalom • 2-arilimino-tiazolidinek és eljárás azok előállítására

163209 11 Az idők folyamán különböző területeken a kullancsok a kártevőirtó szerként eddig alkalmazott foszforsavészterekkel és karbamátokkal szemben rezisztensek lettek, így az elpusztításuk eredményessége sok területen kérdéses. A gazdaságos marhatartás biztosítása érdekében a fertőzött területeken olyan szerekre van szükség, amelyekkel a rezisztens kullanestörzsek is, például a rezisztens Boophilus faj sikeresen elpusztítható. Az eddig alkalmazott foszforsavészterekkel és karbamátokkal szemben nagymértékben rezisztens lett például Ausztráliában a Boophilus microplus Ridgeland-törzse és Biarra-törzse. A találmány szerinti hatóanyagok ugyanolyan jó hatásúnak bizonyultak mind a normális érzékenységű, mind a rezisztens törzsekkel, például Boophilus-törzsekkel szemben. Ezenkívül a kifejlett alakokra peterakást gátló hatást fejtenek ki. A találmány szerinti hatóanyagokkal kiirthatok a Sarcoptidae család képviselői is, így például a juhszívóatka (Psoroptes ovis) és a nyúlszívóatka (Psoroptes cuniculi). A hatóanyagokat a szokásos módon alkalmazhatjuk, például púderozással, bepermetezéssel, öntözéssel, ködösítéssel vagy fürdő alakjában. A -készítményekhez vagy az alkalmazásra kész oldatokhoz segédanyagokat, vivőanyagokat és/ vagy felületaktív szereket, illetve hatóanyagokat, így inszekticideket vagy fertőtlenítőszereket adhatunk. Az alkalmazásra kész készítmények hatóanyag-koncentrációját széles határokon belül változtathatjuk, általában 0,0001% és 10%, előnyösen 0,01% és 1% közé esik. A készítmények általában 0,1—95 súly%. előnyösen 0,5—90 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti hatóanyagok hatékonyságának bizonyítására az alábbi kísérleti eredményeket adjuk meg. A. példa Peterakást gátló hatás in vitro vizsgálata kullancsokon 3 súlyrész hatóanyagot összekeverünk 7 súlyrész azonos súlyarányú etilénglikolrnonometiléter-nonilfenolpoliglikoléter keverékkel. Az így kapott emulziókoncentrátumot vízzel a kívánt alkalmazási koncentrációra hígítjuk. Ebbe a hatóanyag-készítménybe egy percen át belemártjuk a rezisztens Boophilus microplus teljesen kifejlett nőstény példányait. A bemártás után a különböző kullancstörzsek 10—10 nőstény példányát külön-külön olyan műanyag csészékbe helyezzük, amelyeknek alja szűrőpapír koronggal van befedve. 35 nap múlva meghatározzuk a hatóanyag-készítmény hatékonyságát oly módon, hogy megvizsgáljuk a termékeny peték lerakásának gátlását a kezeletlen kontrollkullancsok peterakásához viszonyítva. A hatást százalékban adjuk meg, 100% azt je-12 10 15 20 55 60 65 lenti, hogy nem raktak le termékeny petét, és 0% azt, jelenti, hogy a kullancsok normális módon ugyanúgy raktak petét, mint a kezeletlen kontrollkullancsok. A hatóanyagokat, hatóanyag-koncentrációkat, vizsgált parazitákat és a kapott eredményeket az alábbi I. táblázatban adjuk meg. A táblázatban ezenkívül feltüntetjük a találmány szerinti hatóanyagok legnagyobb elviselhető adagját is (DT) egéren perorális (p. o.) és szubkután (s. c.) adagolás esetén meghatározva mg/testsúly kg egységekben. I. táblázat Peterakást gátló hatás in vitro vizsgálata kullancsokon (Boophilus microplus, Biarra-törzs) 25 Hatóanyag képletszáma XVI 100%-os 50%-os gátlás eléréséhez szükséges hatóanyag-Jtoncentráció (%) DT mg/ts. kg p. o. s. c. Hatóanyag képletszáma XVI 100%-os 50%-os gátlás eléréséhez szükséges hatóanyag-Jtoncentráció (%) (ismert) 0,1 0,08 30 XVII 0,1 0,03 >1000 >1000 XVIII 0,1 0,05 250 250 XIX 0,03 0,02 2000 1000 XX 0,1 0,03 2000 500 35 XXI 0,01 0,008 >1000 500 XXII 0,03 0,01 XXIII 0,01 0,003 >1000 >1000 xxrv 0,003 0,0005 500 250 40 XXV 0.003 0,0015 1000 500 XXVI 0,03 0,01 500 500 XXVII 0,03 0,01 1000 1000 XXVIII 0,03 0,01 500 1000 45 XXIX 0.03 0,01 500 500 XXX 0,01 0,003 >1000 >1000 B. példa In vitro kísérlet Psoroptes cuniculin 3 súlyrész hatóanyagot összekeverünk 7 súlyrész azonos súlyarányú etilénglikolmonometiléter-nonilfenolpoliglikoléter keverékkel. Az így kapott emulziókoncentrátumot vízzel a kívánt alkalmazási koncentrációra hígítjuk. Ezzel a hatóanyag-készítménnyel érintkezésbe hozzuk a Psoroptes cuniculi lárváit, nimfáit és kifejlett példányait. Ekkor a hatóanyag-készítmény 3 ml-ét szűrőpapírkorong-tömbre pipettázzuk, az atkákat szűrőpapír korongok közé helyezzük, és 24 órán keresztül Petri-csészékben tartjuk. 24 óra múlva meghatározzuk a hatóanyag-készítmény hatékonyságát oly módon,