163201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-(izotiocianofenil)-tiazolok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1971. III. 12. (AI—182) Közzététel napja: 1973. II. 28. Megjelent: 1975. X. 31. 163201 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 91/32 V Feltalálók: Bosshard René vegyész, Birsfelden/BL, Dr. Gufoler Kurt vegyész, Riehen/BS, Dr. Aufderhaar Ernst vegyész, Kaiseraugst/AG, Dr. Brenneisen Paul vegyész, Basel/BS, Svájc Tulajdonos: AGRIPAT S. A. Basel, Svájc Eljárás új 4-(izotiociano-fenií)-tiazoíok előállítására 1 A találmány új 4-(izotiociano-fenil)-tiazolok, valamint ilyen vegyületek hatóanyagként tartalmazó féreghajtó szerek előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A naelegvérűeknél előforduló, a szervezet belsejében élősködő paraziták, különösen a férgek nagy károkat okoznak. így például a megtámadott állatok nemcsak lassabban növekszenek, hanem gyakran olyan károsodáisok léphetnek fel náluk, amelyek az állatok elpusztulásához vezetnek. Éppen ezért nagy jelentősége van olyan szerek kifejlesztésének, amelyek a férgek különböző fejlődési állapotaiban való elpusztítására, valamint ilyen parazitákkal szembeni fertőzés megelőzésére alkalmasak. Jóllehet egész sor féreghajtó hatású anyag vált ismertté, ezek azonban gyakran nem mutatnak kielégítő hatást, mégpedig vagy nem hatnak — elviselhető mennyiségben adagolva — megfelelő mértékben, illetve gyógyászatilag hatásos mennyiségben nemkívánatos mellékhatásokat mutatnak vagy túlságosan szűk hatásspektrummal rendelkeznek, így például a d,l-2,3,5,6~tetrahidro-6-fenil-imidazo[2,l-b]tiazol, amely ismert a 6 505 806 számú holland közzétételi iratból, csak fonalférgek ellen hatásos, de nem hat szívóférgek és galandférgek ellen. A következőkben a „férgek" fogalmán fonalférgeket, galandférgeket és szívóférgeket értünk, tehát a gyomor- és bélrendszer, a máj és egyéb szervek férgeit. Az új 4-(izotiociano-fenil)-tiazolok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képleí-5 ben — Rí hidrogénatomot, nitro-csoportot, halogénatomot, valamely rövid szénláncú alkilvagy alkoxi-gyököt, vagy a meglevő izotiociano-csoporthoz képest orto-helyzettől el-10 térő helyzetben levő izotiociano-csoportot, R2 hidrogénatomot, halogénatomot, valamely rövid szénláncú alkil-, alkoxi-, vagy alkiltio-gyököt, R3 hidrogénatomot vagy valamely rövid szén-15 láncú alkil-gyököt jelent. Az (I) általános képletű vegyületben Ri; R 2 és R3 rövid szénláhicú alkil-gyökökön 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú gyököket értünk, ilyen gyökök példái a metil-, etil-, n-30 -propil-, izopropil-, n J butil-, izo-butil-, tercier butil-, továbbá szekunder butil-gyökök. Az Ri, illetve R2 csoportok alkoxi- és alkiltio-gyökökben legfeljebb 4 szénatomos egyenes 25 láncú gyökök vagy 3—4 szénatomos elágazó láncú csoportok lehetnek. Halogénatomon fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, előnyösen klór- és brómatomot értünk. Az (I) általános képletű 4-(izotiociano-fenil)-30 -tiazolokat a találmány értelmében úgy állítjuk 163201
