163185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-aril-2-aminoalkoxi-sztirolok előállítására

163185 19 °C-ra lehűtött kúpmasszába. A kúpmasszát kissé előre lehűtött formákba öntjük. Kúpsúly: 1,7 g. IV. példa 20 mg 2-[2-(metilamino'etoxi)-sztiril]-piridin-monohidrokloHdos tabletták összetétel: 20 Szabadalmi igénypontok, 1 tabletta tartalma: 2-[2-(metilaminoetoxi)-sztiril]-piridin-monohidroklorid 20,0 mg tejcukor 33,0 mg burgonyakeményítő 20,0 mg oldható keményítő 5,0 mg Aerosil 1,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 120,0 mg 10 15 20 25 Előállítás: A hatóanyag, a tejcukor és a burgonyakeményítő keverékét az oldható keményítő 20%-os vizes oldatával megnedvesítjük, és 1,5 mm-es lyukméretű szitán át granuláljuk, 45 °C-on megszárítjuk, és 1,5 mm-es lyukméretű szitán át granuláljuk, 45 °C-on megszárítjuk, és 1 mm lyukméretű szitán újból átdörzsöljük. A megszárított granulátumhoz ihozzákeverjük az Aerosilt 30 és a magnéziumsztearátot. A keverékből tablettákat sajtolunk. Tablettasúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm-es. 35 V. példa 20 mg 2-[2-metila\minaetoxi)-sztiril]-piridin-monohidrokloridos drazsék A IV. példa szerint előállított tablettákat is- 40 mert módon cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal fényezzük. Drazsésúly: 200 mg. VI. példa 40 mg 2-[2-(metilaíminoíetoxi)-sztiril]-piridin-monohidrákloridos végbélkúpok Összetétel: 1 kúp tartalma: 2-[2^(metilaminoetoxi)-sztiril]-piridin-monohidroklorid 40,0 mg 50 55 végbélkúpmassza (pl. Witepsol W 45) 1660,0 mg 1700,0 mg Előállítás: A finoman porított hatóanyagot a megolvasz- „0 tott és 40 °C-ra lehűtött kúpmasszában homogenizáljuk. A masszát 37 °C-ra lehűtjük, és kissé előre lehűtött formákba öntjük. Kúpsúly: 1,7 g. 1. Eljárás az I általános képletű új /?-aril-2--aminoalkoxisztirolok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, és cisz-transz-izomerjeik elválasztására — ebben a képletben Ar fenilcsoportot, adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 2-, 3- vagy 4-piridilcsoportot, adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 2-kinolil- vagy 2-pirazinilcsoportot, adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirimidilcsoportot, adott esetben halogénatommal vagy kevés szénatomos alku- vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált 2-benzimidazolilcsoportot, 2-furil- vagy 2-tienilcsoportot, adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált 5-izoxazolilcsoportot vagy adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 5-(l ,2,4-oxadiazolil)-csoportot jelent, Rí, R2, R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, Rß és R; azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, kevés szénatomos alkil-, alkenil-, hidroxialkil- vagy alkoxialkilcsoportot vagy fenil-(kevés szénatomos) alkilcsoportot jelentenek, azonkívül R6 és R7 a köztük levő nitrogénatommal együtt telített, egygyűrűs, heterociklusos, 5—7 tagú gyűrűt alkotnak, amelyet adott esetben még oxigénatom vagy további nitrogénatom szakíthat meg, és n értéke 0 vagy 1 azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületből — ebben a képletben Ar, Rí, R2, R3, R4, R5, Rß, R7 és n a fenti jelentésűek — vízelvonó szerekkel magasabb hőmérsékleten vizet hasítunk le, vagy b) egy III általános képletű foszfonsavésztert — ebben a képletben R±

és Ar a fenti jelentésűek, és R8 kevés szénatomos alkilgyököt — bázis jelenlétében és oldószerben egy IV általános képletű aldehiddel vagy ketonnal — ebben a képletben R2, R3, R4, R5, R6 és R7 a fenti jelentésűek — a III általános képletű vegyület karbanionja átmeneti keletkezése mellett reagáltatunk, vagy c) egy V általános képletű foszfonsavésztert — ebben a képletben R2

, R3, R4, R5, Rß, R7 és n a fenti jelentésűek és Rs kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — bázis és oldószer jelenlétében egy VI általános képletű aldehiddel vagy ketonnal — ebben a képletben Ar és R± a fenti jelentésűek — az V általános képletű vegyület karbanionja átmeneti keletkezése mellett reagáltatunk, vagy d) egy VII általános képletű sztirolt — ebben a képletben Ar, Rí, R2, R3 a fenti jelentésűek,