163185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-aril-2-aminoalkoxi-sztirolok előállítására
163185 21 22 és X hidrogénatomot vagy acetilcsoportot jelent — bázis és oldószer jelenlétében egy VIII általános képletű aminnal — ebben a képletben R4, R5, Rß és R7 a fenti jelentésűek és Y halogénatomot jelent — reagáltatunk, vagy e) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, Rí, R2, R3, R4, R5 és n a fenti jelentésűek, és Z egy bázikus gyökkel kicserélhető gyököt előnyösen halogénatomot, vagy tozilcsoportot jelent — magasabb hőmérsékleten egy X általános képletű aminnal — ebben a képletben Rß és R7 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy f) egy XI általános képletű foszforilidet — ebben a képletben Ar és Rí a fenti jelentésűek — oldószerben és magasabb hőmérsékleten egy IV általános képletű ketonnal vagy aldehiddel — ebben a képletben R2, R3, R/„ R5, R6, R7 és n a fenti jelentésűek — reagáltatunk, és adott esetben a cisz-transz-izomer elegyet frakcionált kristályosítással elválasztjuk, és/vagy adott esetben a kapott I általános képletű vegyületeket savaddíciós sóikká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy vízelvonó szerként foszforsavat, polifoszforsavat, foszforpentoxidot és foszforsavat vagy kénsavat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont b), vagy c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 30 és 60 °C között hajt-10 15 20 25 30 juk végre, és bázisként alkálihidridet használunk. 4. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a felhasznált oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer és savlekötő szer jelenlétében hajtjuk végre. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként és savlekötő szerként a X általános képletű amin feleslegét használjuk. 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy könynyen illó X általános képletű amin használata esetén a reakciót zárt edényben hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a cisz-transz-izomerek elegyeit hidrokloridjaik frakcionált kristályosításával választjuk szét összetevőikre. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként az I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Ar, R1; R 2 , R3, R4, R 5 , R 6 , R7 és n a fenti jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és egyéb segédanyagaival együtt a szokásos gyógyszeralakokká készítjük ki. i képletoldal, 18 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 75.6778
