163158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6,7,8-tetrahidro-14H[1]benzazociono[2,1-b]-kinazolin-14-on és származékai előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1971. IX. 8. (SA—2240) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. IX. 10. (71 280) Közzététel napja: 1973. I. 28. Megjelent: 1975. III. 28. 163158 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/02 Feltalálók: HABECK Dietmar Alfred vegyész, Morris Plains, HOULIHAN William Joseph vegyész, Mountain Lakes, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég Basel, Svájc Eljárás 5,6,7,8-tetrahidro-14H[l]benzazocino[2,l-b]-kinazolin-14-on és származékai előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 5,6,7,8-tetrahidro-14H[l]benzazocino[2,l-b]kinazolin-14-on és származékai előállítására. Ebben a képletben Rí, R2, R3, R 4 és R 5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy nitrocsoportot jelentenek azzal a megszorítással, hogy (1) az Rí és R2 szubsztituenseknek legfeljebb az egyike jelenthet nitrocsoportot, (2) az R3 , R 4 és R 5 szubsztituensek közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent, és (3) ha az R3, R4 és R 5 szubsztituensek egyike nitrocsoportot jelent, a többi szubsztituens hidrogénatomot jelent. A találmány szerint az I általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és R 6 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent — valamely III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R3, R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, és R7 klór-, vagy brómatomot vagy 1—5 szénatomos alkoxicsoportot vagy egy IV általános képletű csoportot (ebben a képletben Rg 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy egy V általános képletű csoportot jelent, amely képletben Rg fluor- vagy klór atomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2, amikor is az Rg szubsztituensek azonosak vagy 10 15 20 25 30 különbözők lehetnek, ha n értéke 2) reagáltatunk. A II általános képletű vegyületnek a III általános képletű vegyülettel való találmány szerinti reakcióját iners szerves oldószerben, például aromás szénhidrogénekben, különösen benzolban vagy toluolban, klórozott szénhidrogénekben, különösen diklórfoenzolban vagy diklóretánban, vagy kevés szénatomos alkoholokban, különösen metanolban, etanolban vagy izopropanolban végezzük. Kívánt esetben a reakciót iners gázatmoszférában, például nitrogéngázban és Lewiskatalizátor jelenlétében, például bórtrifluoridéteráttal is végezhetjük. Ha kiindulási vegyületként III általános képletű vegyületeket használunk, a reakciót célszerűen 50 és 200 °C között, előnyösen a reakciókeverék forráspontján végezzük. A kitermelés az elméleti 8—15%-a. A kapott I általános képletű vegyületeket ismert módon elkülöníthetjük, és tisztíthatjuk. A fenti eljárásban kiindulási vegyületként használt II általános képletű vegyületek ismertek, illetve ismert kiindulási vegyületekből ismert módszerekkel állíthatók elő. A fenti eljárásban szintén kiindulási vegyületként alkalmazott III általános képletű vegyületeket a Illa, Illb és IIIc általános képletű vegyületek előállításának a következőkben ismertetett módszereivel állíthatjuk elő. Ilyen módon a) Illa általános képletű vegyületek előállítá-163158
