163025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dibenzofurán bisz-bázisos ketonjainak előállítására

163025 8 végre. Ennél a reakciónál két formaldehid-forrás használható. Ha formaiint használunk, a reakciót a 6 általános képletű vegyület szuszpenziójával végezhetjük, vagy egy segéd-oldószert, például metanolt, alkalmazunk azért, hogy a reakciót homogén közegben végezzük. Abban az esetben, ha a formaldehidforrás paraformaldehid, a reakciót valamely szerves oldószerben, például az előzőekben említett szerves oldószerek valamelyikében, végezzük. Néha szükség van arra, hogy csekély feleslegben sósavat adjunk a reakcióelegyíhez a reakció folyamán vagy a reakció végén a paraformaldehid depolimerizációjának előmozdítása végett. A 2 általános képletű szekunder amint, amelyet ennél a reakciónál használunk, sósavas sóként vagy bázisként adhatjuk a reakcióelegyhez; ez utóbbi esetben később in situ képezzük a sósavas sót oly módon, hogy sósavat adagolunk az elegyhez. Az említett reakcióban használatos jellegzetes szekunder aminők példáiként a következő aminők említhetők: dimetilamin, dibutilamin, piperidin, 4-metilpiperidin, morfolin, 4-etilpiperidin ós hasonló vegyületek. A 6 általános képletű diacetil-dibenzofurán vegyület dibenzofurán Friedel—Crafts-acilezési reakciójával vagy 3 általános képletű diciándibenzofurán metilmagnéziumhalageniddel való Grignard-reaikciójával állítható elő. Dicián-dibenzofurán vegyületet az előzőekben leírt módszerek valamelyike szerint lehet előállítani. Azt találtuk, hogy a találmány szerinti vegyületek a vírusok széles skálájának hatástalanná tételére és e vírusok működésének megakadályozására alkalmasak és így vírusellenes szerekként használhatók. Ezek a vegyületek vírusos jellegű fertőzések megakadályozására, illetve megelőzésére alkalmasak valamely gazdaállatnál, mimellett különböző módon és készítmények alakjában adhatók be. Ezek a vegyületek vírusellenes szeriként úgy adhatók be, hogy a gazdaállatot magát vagy a gazdaállatot és a vírust a hatóanyagok hatásának tesszük ki. A kezelést oly módon végezzük, hogy egy ilyen hatóanyagot a kezelendő állattal érintkezésbe hozunk vagy egyszerűen beadjuk a hatóanyagot. Ez a kezelés abban áll, hogy az állatot vírussal való fertőzés előtt egy ilyen hatóanyaggal kezelünk — profilaktikus használat — vagy az említett hatóanyagot valamely vírussal fertőzött állatnak adjuk be — terápiás használat —. így a találmány szerinti vegyületekkel kezelt élő szervezetekben, akár fertőzés előtt, akár fertőzés után történik a kezelés, a hatóanyag megakadályozza, hogy a vírusok kifejtsék hatásukat. A hatóanyagnak valamely vírussal fertőzött kezelendő állatnak fertőzés előtt vagy fertőzés után történő beadásánál a hatóanyag megelőzi vagy megakadályozza, hogy az egyes vírusfajták a különböző betegségi állapotok között éljenek és fejlődjenek. A „fertőzés" elnevezésen egyszerűen valamely patogén vírusnak a gazdaállatban való bejutását értjük. A „gazdaállat" elnevezéssel olyan élő biológiai anyagot vagy állatokat jelölünk, amelyeik az interferonképződés megindítására képesek vagy amelyek a vírust befogadják. A gazdaállat előnyösen 5 valamilyen állat, különösen melegvérű vagy emlősállat. Különböző vírusok gazdaállatainak példáiként a következőket említhetjük: olyan élő biológiai anyagok, amelyek vakcinatenyészetnél használhatók, például szövettenyészetek, 10 így vese, tüdő, magzatburok-szövet, embriók, például csirkemagzat tápfolyadéka, továbbá különböző állatok, például melegvérűek, így madaraik vagy emlősök, mégpedig egerek, patkányok, tengeri malacok, versenyegerek, (gerbil-15 lus) görények és hasonló állatok. A hatóanyagok hatásmódja nem teljesen meghatározott. Többek között a hatóanyagok interferonképződést okoznak, ha a gazdaállatot ilyen hatóanyagokkal kezeljük. Az interferon jól is-20 mert vírusellenes anyag, amely egy gazdasejt jelenlétében a vírusok reakciójának a gátlásával van kapcsolatban. Bizonyos vírusokat, amelyeknek a reakcióját az interferon gátolja Horsfall és Tamim ismertetnek a Viral and Rickett-25 sial Infections of Man című könyv 328—329. oldalain (4. kiadás, 1965, J. B. Lippencott Company). A találmány szerinti eljárás útján előállított 30 vegyületek elsősorban állatoknak, így melegvérű állatoknak, különösen emlősöknek adhatók be különböző vírusos fertőzések megakadályozására. A fertőzések kórokozói: piikornavírusok, például eneephalornyooairditis-vírus; 35 influenzavírusok, például Influenza A2 (Jap/ /305); arbovírusok, például Semliki Forest-vírus; herpesz-vírusok, például herpes simplex; és a poxvírusok, például vaccinia IHD. Amenynyiben a vegyületéket a betegség megelőzésére 40 a fertőzés előtt adjuk be az állatoknak, előnyös, ha az adagolást a patogén vírussal való fertőzés előtt 0—96 órával előbb végezzük. Ha a vegyületeket gyógykezelés-szerűén a fertőzés megakadályozása végett adagoljuk, az az előnyös, 45 ha a beadást a patogén vírussal történő fertőzés után körülbelül egy vagy két nappal végezzük. A beadott mennyiség függ attól, hogy a ta-50 lálmány szerinti vegyületet kezelés vagy megelőzés végett adagoljuk, függ továbbá a vírustól, az állatfajtától, az állat korától, egészségi állapotától, súlyától, a fertőzés mértékétől, az esetleg párhuzamosan folyó más kezeléstől, a 55 kezelés gyakoriságától és a kívánt hatás természetétől. A hatóanyag napi adagja általában 0,1 mg-nál kisebb mennyiségtől egészen 500 mg-nál nagyobb mennyiségig terjedhet 1 kg testsúlyra számítva. A beadott hatóanyagmeny-60 nyiségek például a következő nagyságúak lehetnek: intravénás adagolásnál körülbelül 0,1— 10 mg/kg; intraperitoneális beadás esetén körülbelül 0,1—50 mg/kg; szubkután beadásnál körülbelül 0,1—250 mg/kg; orális adagolás ese-65 tén 10—250 mg/kg, orron keresztül történő be-4