162987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
162987 31 32 lag aktív alkanoilamin-származékot savval történő reagáltatásisal savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 10. A 9. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Y helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 11. A 9. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reduktív körülményeket hidrogénnel, palládium vagy platina katalizátor jelenlétében iners hígítóvagy oldószerben biztosítjuk. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 12. A 9. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy reakcióképes savszármazékként savhalogenidet, savanhidridet, észtert vagy karbodiimid konidenzálószer jelenlétében a karbonsavat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 13. A 9. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R8 helyén benzll-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 14. Az 1. igénypont e) változata vagy a 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az R8 helyén levő, hidrogenolízissel eltávolítható csoportot palládiumszén katalizátor jelenlétében, iners hígító- vagy oldószerben végrehajtott hidrogénezéssel távolítjuk el. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 15. A 9—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet keretébe tartozó (III) általános képletű alkanolamin-származékok és savaddíciós sóik (mely képletben Rí, R3 és R^ a 9. igénypontban megadott) előállítására azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R1 jelentése izopropil-, terc-butil- vagy 2-hidroxi-1,1-dimetil-etil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenilvagy cikloalkil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-csoport vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoport és a benzol-gyűrűben a szubsztituensek a (III) általános képletnek megfelelő módon kapcsolódnak. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R3 helyén hidrogénatomot, metil-, etil- vagy allil-csoportot és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 17. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R1 helyén tercbutil-csoportot, R3 helyén metil-csoportot és R4 helyén hidrogénatoimot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 18. A 9—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű alkianolamin-származékot (mely képletben R1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a 9. igénypontban megadott) vagy gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját gyógyászati szempontból alkalmas iners hígító-5 vagy hordozóanyagokkal összekeverjük. (Elsőbbség: 1970. november 20.) 19. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó (IA) általános képletű alkanolamin-származé-10 kok (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 6 sízéniatomos alkil-csoport, mely adott esetben hidroxi- vagy fenil-csoporttal helyettesítve lehet, vagy R1 jelentése legfeljebb 6 szén-15 atomos cikloalkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 10 szénatomos alkil-, hidroxialkil- vagy alkoxialkil-20 -csoport vagy legfeljebb 6 szénatomos cikloalkil- vagy alkenil-csoport vagy fenilalkil-csoport; R^ jelentése hidrogénatom, halogénatom, legfeljebb 6 szénatomois alkil-, alkenil- vagy al-25 • koxi-csoport, vagy fenilalkoxi-csoport vagy hidroxil-csoport; A jelentése metilén-, etilén- vagy trimetilén-csoport) és savaddíciós sóik előállítására azzal jel-30 lemezve, hogy a) valamely (XI) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 . R 4 és A jelentése a fent O . / \ 35 megadott és X jelentése —CH CH2 vágj —CHOH.CH2Y általános képletű csoport, ahol Y jelentése halogénatom) vagy X mindkét fenti jelentésének megfelelő vegyületek keverékét valamely RÍNH2 általános képletű aminnal reagál-40 tatjuk (ahol R 1 jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (VIII) általános képletű fenolt (mely képletben R2, R 3 , R 4 és A jelentése a fent megadott) valamely X—CH2NHR1 általános képletű vegyülettel 'reagáltatunk (mely képlet-45 ben R1 és X jelentése a fent hegadott); vagy c) R1 helyén —CHR 9 R 10 általános képletű csoportot tartalmazó alkanolamin-származékok előállítása esetén (ahol R9 jelentése alkil-csoport és R10 jelentése alkil-, fenilalkil- vagy hidroxialkil-50 -csoport vagy R9 és Rw a szomszédos szénatommal együtt cikloalfcil-csoportot képeznek) valamely (XXV A) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R 4 és A jelentése a fent megadott) reduktív körülmények között valamely 55 R9 .CO.R 10 általános képletű barbonil-vegyülettel (ahol R9 és R 10 a fent megadott) reagáltatunk; vagy d) valamely (XVI B) általános képletű karbonsav reakcióképes származékát (mely képletben 60 R1 , R 4 és A jelentése a fent megadott) valamely R2 R 3 NH általános képletű aminnal reagáltatjuk (mely képletben R2 , R 3 jelentése a fent megadott); vagy e) valamely (XXVI) általánofs képletű vegyületet 65 (mely képletben R1, R 2 , R 3 , R 4 és A jelentése 16
