162987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
29 162987 30 lehet; vagy R1 jelentése legfeljebb 6 szénatomos cikloalkil- vagy alkenil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoport; 5 R3 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 10 szénatomos alkil-, hidroxialkil vagy alkoxialkil-csoport. vagy legfeljebb 6 szénatomos cikloalkil- vagy alkenil-csioport, vagy fenilalkil-csoport, vagy R2 és R 3 a szomszédos nit-10 rogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, teljesen telített 5- vagy 6-tegú heterociklikus gyűrűt képeznek; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, legfeljebb 6 szónatomos alkil-, alkenil- vagy alko-15 xi-osoport, fenilalkoxi-csoport vagy hidro-xil-csoport; A jelentése egyenes- vagy elágazóláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkilén-csoport; és R5 jelentése hidrogénatom) 20 és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely (XI) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 , R 4 és A jelentése a fent 0 25 / \ megadott; X jelentése —CH CH2 vagy —CHOH—CH2 Y képletű csoport, ahol Y jelentése halogénatom) vagy X mindkét fenti jelentésének megfelelő vegyületek keverékét valamely 30 NH2R1 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk; (ahol R1 jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (VIII) általános képletű fenolt (mely képletben R2, R 3 , R 4 és A jelentése a fent megadott) valamely X—CH2—NHR1 általános 35 képletű aminnal reagáltatjuk (mely képletben R1 és X jelentése a fent megadott); vagy c) olyan alkanolaminhszármazékok előállítása esetén, melyekben R1 jelentése —CHR 9 R 10 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése alkil-cso-40 port és R10 jelentése alkil-, fenüalkil- vagy hidroxilalkil-csoport, vagy R9 és R 10 a szomszédos szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, cikloalkil-csoportot képeznek) valamely (XXV A) általános képletű vegyületet (ahol R2, R 3 , R 4 és 45 A a fent megadott) reduktív körülmények között valamely R9 .CO.R 10 általános 'képletű karbonil-vegyülettel reagáltatunk; (ahol R9 és R 10 a fent megadott); vagy nal reagáltatunk (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent megadott); majd ~~ amennyiben R7 és/vagy R 8 védőcsoportot jelenít —, egy vagy két védő^csoportot eltávolítunk ; kívánt esetben egy kapott racém alkanolamin-származékot szokásos módszerekkel optikailag aktív enantiornorf formákra szótválasztunk; kívánt esetben egy kapott, racém vagy optikailag aktív alkanolamin-származékot savval történő reagáltatással savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. május 26.) 2. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Y helyén klór-vagy brómatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. május 26.) 3. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reduktív körülményeket hidrogénnel, palládium vagy platina katalizátor jelenlétében, iners hígító vagy oldószerben biztosítjuk. ((Elsőbbség: 1971. május 26.) 4. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy reakcióképes sav-származékként sav-halogenidet, savanhidridet, észtert vagy karbodiimid kondenzálószer jelenlétében a karbonsavat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. május 26.) 5. Az 1., 2. vagy 4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R7 jelentése hidrogénatom és R 8 jelentése hidrogénatom vagy hidrogenolízisisel eltávolítható csoport,. (Elsőbbség: 1971. május 26.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R8 helyén benzil-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. május 26.) 7. Az 1., 5. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az R8 helyén hidrogenolizissel eltávolítható csoportot iners hígító- vagy oldószerben palládium-szén katalizátor jelenlétében történő hidrogénezésisel távolítjuk el. (Elsőbbség: 1971. május 26.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás tovább fejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű alkanolamiin-származékot (mely képletben R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és A jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászati szempontból alkalmas sóját iners, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverjük. (Elsőbbség: 1971. május 26.) 9. Eljárás (I) általános képletű alkanolamin-származékok (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoport, mely adott esetben hidroxil- vagy fenil-csoporttal helyettesítve 50 d) valamely (XVI B) általános képletű karbonsav reakciókiépes-származékát (mely képletben R1', R 4 és A jelentése a fent megadott) valamely R2 R 3 NH általános képletű aminnal reagáltatjuk (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent meg-55 adott); vagy e) valamely (XXVI) általános képletű vegyületet (mely képletben Rl. R 2 , R 3 , R 4 és A jelentése a fent megadott és R8 jelentése hidrogenolizissel eltávolítható csoport) vagy savaddíciós sóját hid-60 rogenolizáljük; kívánt esetben egy kapott racém alkanolamin-származékot szokásos módszerrel optikailag aktív enantiomerekre szétválasztunk; 65 kívánt esetben egy kapott, racém vagy optikai-55 15
