162933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-tritil-imidazolok és sóik előállítására
162933 10 (III) képletű vegyület Összehasonlító kísérletek tritil-imidazolokkal, ahol az imidazol szubsztituálva van és/vagy a tritilrész több fenilgyűrűje szubsztituálva van a) 3,321.366 sz. amerikai szabadalom b) Chem. Ber. 92. 92(1959) 6. táblázat en% in n3 rim "S a1 1 qv % ro T n ite m us X X« X" K1 R2 R3 a1 na s 2 U m po és to )h las ill Candid albica Crytococcu % Tricho phyto keanu Mikros canis ohophy tadro Histop Asperg % p-CL p-CL H H H Ha 0 0 0 0 0 0 p-CL P-CL P-CL H H Ha 0 0 0 0 0 0 H H H H H CH3 « 0 0 0 0 0 0 H H H C6 H 5 coH 5 H6 0 0 0 0 0 0 1 Túlélési arány, % 2 Azon állatok %-ban, amelyeknél fertőzés nem fejlődött ki (fertőzésnek nyilvánvaló jele nincsen) 3 100% normális állapotot jelent (nincs megbetegedés) 0% mély, véres fekélyesedést jelent 1. In vitro hatóképesség emberre káros gombák ellen a) Candida albicans: 30 a) jelzésű vegyület (1. táblázat) c) jelzésű vegyület (1. táblázat) b) Trichophyton mentagrophytes: 35 Mikrosp. fel. <4yml fungisztatikus <C4y/ml fungisztatikus <C4—lOy fungisztatikus A kísérleti közeg a Sabouraud féle „Milieu 40 d'épreuve". Példaképpen közöljük az 1. táblázat d) jelzésű vegyületének hatóképességét és a hatás intenzitását „in vitro" különböző gombák ellen. 14) Microsp. oanis 15) Microsp. canis (sajátizoláció) 16) Microsp. duboisii 17) Microsp. fulvum 18) Microsp. gallinee 19) Microsp. felineum 20) Aspergillus niger 21) Pen. comune 22) Muoor mucedo 23) Blakeslea trispoa 24) Cand. albicans Szérum Szérum nélkül mai «=:0,1 1 1 1 1 1 1 4 1 4 >10 10 >10 40-1 40-1 7. táblázat Minimális gátlókoncentráció, y/ml Szérum Szárúimnélkül mal 1) Trich. asteroides 1 2) Trich. cratariforme 10 3) Trich. equinum (NL) 4) Trich. equinum, gyapjas (Hoechst 5) Trich. equinum. gran. (Hoeckst) 6) Trioh. tonsurans 10 10 10 2 7) Trich. verrueosum 4 8) Trich. granulosum 9) Trioh. interdigitale 10) Trioh. megminii 11) Trich" meutagrophytes 12) Trich. rubrum <0,1 2 4 1 1 2 13) Microsp. audouinii 45 50 55 60 65 „In vitro" kísérletek A minimális gátló koncentráció megállapítása A minimális gátló koncentráció megállapítását sorozathigításban valamint agar-diffúziós kísérletékben a lyukasztásos módszerrel végeztük. A higítási sor a következő koncentrációjú volt (y/ml szubsztrátum): 100—40—20—10—4—2—1 —0,1: a lyukasztásos módszernél 50, 20, 10 és ly/lyuk mennyiséget alkalmaztunk. Tápanyagként a következőket használtuk: a) Bőrön élősködő gombákhoz Módosított SabouraudJ szubsz:trátum: 5 g pepton 5 g glicerin 5 g NaCl és 60 g Nervina-maláta 1 liter tápoldatra. Lemeztenyészeteknél a tápoldiathoz 1,5% agaragart adunk. A sterilizálás (20 perc, 1 átm) utáni pH-érték = 5,5. 5
