162902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-biguandin-származékok előállítására

162902 15 Kitermelés: 38%. Olvadáspont: 124—125 C° (acetonitrilből). 61. példa l-etil-2-(3-imetoxipropil)-biguanidin-hidroiklorid előállítása A vegyületet a 33. példával analóg módon 3--metoxipropilaminnal állítjuk elő. Kitermelés: 52%. Olvadáspont: 119—120 C° (acetonitrilből). 62. példa l-metil-2-(3-butoxipropil)-biguanidin-nitrát előállítása A vegyületet az 5. példával analóg módon 1--metil-3-guanil-tiokiarbamidHkarbonátból és 3--(n-butoxi)-n-propilaminból állítjuk elő. Kitermelés: 65%. Olvadáspont: 116—117 C° (acetonitrilből). 63. példa l-etil-2-(2-etoxietil>biguanidin-hidroklorid előállítása A vegyületet a 33. példával analóg módon 2--etoxietilaminnal állítjuk elő. Kitermelés: 73%. Olvadáspont: 84 C° ('acetonitril-éter elegyből). 64. példa l-etól-2-(6-metoxmexil)-biguanidin-Mdroklorid előállítása A vegyületet a 33. példával analóg módon 6--metoxi-hexilaminnal állítjuk elő. Kitermelés: 60%. 65. példa 2-etil-l,l-di-(etoxietil)~feiguanidin, szabad bázis előállítása A vegyület a 33. példával analóg módon dietoxi-etil-íaminnal állítjuk elő. A szabad bázisnak az ioncserélőről eluált vizes oldatából a szabad bázis kiikristályosodik. Kitermelés: 37%. Olvadáspont: 64—68 C° (acetonitrilből). 66. példa l-etil-2-(n-butoxi)Hbiguainidin-nitrát előállítása A vegyületet az 5. példával analóg módon 0-butilhidroxilamixMial állítjuk elő. Kitermelés: 9%. Olvadáspont: 174—176 C° (vizes nátriumnitrát oldatból). 67. példa l-etil-2-trifluoretilbiguanidin előállítása A vegyületet a 33. példával analóg módon trifluoretilamin-hidroikloriddal állítjuk elő. Kitermelés: 29%. Olvadáspont: 184—185 C° (acetonitrilből). 16 68. példa l-etil-2-hiptafluorbutilbiguanidin-nitrát előállítása 5 A vegyületet az 5. példával analóg módon heptafluorbutilaminnal állítjuk elő. Kitermelés: 45%. Olvadáspont: 136—139 C° (acetonitrilből). 10 69. példa 2-etil-l-metil-lJbrifluoretilbigtiainidin-hidroklörid előállítása A vegyületet a 33. példával analóg módon me-15 til-trifluoreitilaminnal állítjuk elő. Kitermelés: 17%. 70. példa 20 l-butil-2-trifluoretilbiguainidinHhidroklorid előállítása A vegyületet a 33. példával analóg módon 1--butil-3-guanil-tiok»rbamid-karbonátból és trifluoretilaminból állítjuk elő. 25 Kitermelés: 37%. Olvadáspont: 144—146 C° (acetonitrilből). 71. példa 30 l-'etil^-hiptafluorbutilbiguanidin-nitrát előállí-Irtása A vegyületet az 5. példával analóg módon 1--metil-3-guanil-tiokarbamid-karbonátból és heptafluorbutilaminból állítjuk elő. 35 Kitermelés: 22%. Olvadáspont: 78—80 C° (kloroformból). 40 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű szubsztituált biguanidin-szármiazőkok, mely képletben Ri jelentése telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú 1—12 szénatomszámú 45 szénhidrogéncsoport, melyet egy vagy több fluoratom szubsztituálhat, vagy 3—6 szénatomszámú cikloalkilcsoport, vagy (Ib) általános képletű aril- vagy aralkilcsoport, ahol n= 0, 1, 2 és X hidrogénatomot vagy halo-50 génatomot jelent, Ri' jelentése hidrogénatom, vagy telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú 1— 12 szénatomszámú szénhidrogéncsoport, vagy 55 Rj és Ri' a közbezárt nitrogénatommal együttesen egy 3—7 tagú heterociklusos gyűrűt alkot és R2 jelentése telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú 1—12 szénatomszámú 60 szénhidrogéncsoport, melyeit egy vagy több fluoratom szubsztituálhat, vagy 3—6 szénatomszámú cikloalkilcsoposrt, egy 2—12 szénatomszámú alkoxi-alkü-csoport vagy 1—6 szénatomszámú alkoxicsoport, 65 és ezen vegyületek szervetlen savakkal képzett