162902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-biguandin-származékok előállítására

162902 17 savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy ÍIT) általános képletű tiokarbamidot — mely képletben Rí, Rí' és R2 jelentése a fent megadott — nehézfémoxid jelenlétében, vagy egy (III) általános képletű izotiokarbanúdot — mely képletben Rí, Rí-' és R2 jelentése a fent megadott — egy tercier amin jelenlétében, vagy Ri' helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén egy (IV) általános képletű karbodiimidet — mely képletben Ri és R2 jelentése a fent megadott — guanidinnel vagy egy guanidinsóval reagáltatunk, vagy b) egy (V) általános képletű guanil-tiokarbamidot — mely képletben R2 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját egy nehézfém-só jelenlétében, kívánt esetben egy tercier amin jelenlétében, vagy egy (VI) általános képletű guanil-izotiokarbamidot, mely képletben R2 jelentése a fent megadott, vagy ennek sóját egy (VII) általános képletű aminnal — mely képletben Ri és Ri' jelentése a fent megadott — reagáltatunk, vagy c) egy (VIII) általános képletű ciánguanidint — mely képletben Ri, Ri' és R2 jelentése a fent megadott — egy ammóniumsóval egy magas forráspontú oldószerben, magas hőmérsékleten reagáltatunk, és adott esetben az a), b) és c) módszerrel előállított savaddíciós sókból egy erős bázissal az (I) általános képletű bázist felszabadítjuk, és/vagy a szabad bázist szervetlen savakkal a kívánt savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 30.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező szubsztituált biguanidinszármazékök, mely képletben Ri jelentése telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú 1—6 iszénatomszámú szénhidrogéncsoport, vagy 3—6 szénatomszáimú cikloalkilcsoport, vagy (Ib) általános képletű aril- vagy aralkilcsoport, ahol n=0, 1, 2 és X hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, Ri' jelentése hidrogénatom, vagy telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú 1—6 szénatomszámú szénhidrogéncsoport és R2 jelenítése telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú 1—6 szénatomszámú szénhidrogéncsoport, vagy 3—6 szénatomszámú cikloalkilcsoport, és ezen vegyületek szervetlen savakkal képzett savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű tiokarbamidot — mely képletben Rj, Ri' és R2 jelentése a fent megadott — nehézfémoxid jelienlétében, vagy egy (III) általános képletű izotiokarbamidot — mely képletben Ri, Ri' és R2 jelentése a fent megadott — egy tercier aimin jelenlétében, vagy Ri helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén egy (IV) általános képletű karbodiimidet — mely képletben Ri és R2 jelentése a fent megadott — 18 guanidinnel vagy egy guanidinsóval reagáltatunk, vagy b) egy (V) általános képletű guanil-tiokarbamidot — mely képletben R2 jelentése a fent 5 megadott — vagy ennek sóját egy nehézfém-só jelenlétében, kívánt esetben egy tercier amin jelenlétében, vagy egy (VI) általános képletű guanil-izotiakarbamidot, mely képletben R2 jelentése a fent megadott, vagy ennek sóját egy (VII) 10 általános képletű aminnal — mely képletben Ri és Ri' jelentése a fent megadott — reagáltatunk, vagy c)

e

gy (VIII) általános képletű ciánguanidint — mely képletben R^ Rj/ és R2 jelentése a fent 15 megadott — egy ammóniumsóval egy magas forráspontú oldószerben, magas hőmérsékleten reagáltatunk, és adott esetben az a), b) és c) módszerrel előállított savaddíciós sókból egy erős bázissal az 20 (I) általános képletű bázist felszabadítjuk, és/ vagy a szabad bázist szervetlen savakkal a kívánt savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. április 2.) 25 3. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 1,2-di-izopropilbiguanidinhidroibromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként di-izopropiltioikarbamidot használunk. (Elsőbbsége: 1971. április 2.) 30 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 1,2-dietilbiguanidin-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dietiltiokarbamidot használunk. (Elsőbbsége: 1971. április 2.) 35 5. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l,2-di-(n-butil)-biguanádin-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként di-(n-butil)-karbodiimidet 40 vagy l,2-di-(n-butil)-tiokarbamidot használunk. (Elsőbbsége: 1971. április 2.) 6. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-etil-2-(2-metilbutil)-bi-45 guanidin-nitrát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-etil-3-guanil-tiokarbamid-karbonátat használunk. (Elsőbbsége: 1971. április 2.) 50 7. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 1,1-dimetü-2-etilbiguanidin-nitrát előállítására, azzal jellemezve, hogy 1--etil-3-guanil-tiokarbamid-karbonátot dimetilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. ápri-55 lis 2.) 8. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2^metil-l,l~dietilbiguanidin-nitrát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 60 kiindulási anyagként l-metil-3-guanil-tiokarbamidot használunk. (Elsőbbsége: 1971. április 2.) 9. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-etil-l-metil-l-(i-propil)-65 -biguanidin-nitrát előállítására, azzal jellemez-