162896. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gentamicin B, gentamicin Bl és gentamicin X elnevezésű aminoglikozid antibiotikumok előállítására
162896 23 gßkg etoxilezett cetil— és sztearilalkohol 20 cetilalkohol 35 sztearilalkohol 35 vazelin 200« ásványolaj 50 vízzel kiegészítve 1,0 kg-ra 100.% elméleti tisztaságra számítva. 10 A cetilalkoholt, sztearilalkoholt, etoxilezett cetil- és sztearilalkoiholt, vazelint és az ásványolajat megfelelő keverőedényiben 80 C°-on megolvasztjuk. A gentamicin B szulfátját alkalmas 15 keverőedényben a víz 95%^ával 80 C°-on összekeverjük, majd a megolvadt viaszfázist hozzáadjuk a vizes fáziához és összekeverjük, miközlben 40 C°-ra hűtjük. Ezután vízzel 1 kg-ra feltöltjük és lehűlésig keverjük. 20 24 Az 1. példa B) pontja szerint előállított gerítamicin A, gentamicin B, gentamicin Bt és gentamicin X szulfátjaiból, tejcukorral és polivinilpirrölidon'ból iszapot állítunk elő. Az iszapot porlasztással szárítjuk, kukoricakeményítőt és magnéziűmsztearátot adunk hozzá és összekeverjük. A keveréket alkalmas tableittázó berendezésekben tablettákká préseljük. X. készítmény Kemény zselatin kapszulák A B C 10 mg-os 25 mg-os 100 mg-os (mg) (mg) (mg) gentamicin A, B, Bi és X (szulfát alakban) 17,50* 43,75* 175,00* VIII. készítmény Kenőcs helyi alkalmazásra gentamicin B4 (szulfát alakban) fehér vazelinnel kiegészítve * 100% elméleti tisztaságra számítva. A vazelint megfelelő keverőedényben 50 C°on megolvasztjuk és egy részét eltávolítjuk, majd a gentamicin Bi szulfátját feliszapoljuk. A feliszapolt anyagot alkalmas kolloid malomban egységes diszperzióvá őröljük, az anyagot hozzáadjuk a megmaradt olvasztott vazelinhez, és kihűlésig keverjük. g/kg tejcukor (rendikívül finoim por) 25 231,60 205,25 124,25 10—100* 1,0 magnéziumsztearát 1,00 1,00 0,75 IX. készítmény Tabletták A B C 10 mg-os 25 mg-os 100 mg-os (mg) (mg) (mg) gentamicin, A, B, B] és X (szulfát alakban) 17,50* tejtcukor (rendkívül finom por) 197,50 kukoricakeményítő magnéziumsztearát 25,00 2,50 43,75* 171,25 25,00 2,50 175* 126 35 3,5 30 35 40 45 50 55 * 60%-os aktivitásra + 5% feleslegre számítva. A gentamicin A, gentamicin B, gientamicin Bi és gentamicin X szulfátját és a tejcukrot alkalmas edényben összekeverjük. Az összekevert port malomban megőröljük, majd az őrölt port alkalmas keverőedényben újiból összekeverjük. Ezután a keverékhez hozzáadjuk a magnéziumsztearát egy részét, majd a maradék részt és összekeverjük. A keveréket üres zselatinkapszulákba töltjük. XI. készítmény Bolusz a 100 mg-os bólusz tartalma gentamicin A, B, Bi és X (szulfát alakban) tejcukor részben zselatinizált kukoricakeményítő magnéziumszte arát víz 175,00 mg* 4335,00 mg 1080,00 mg 90,00 mg 100,00 ml 10 000,00 mg 60%-os aktivitásra + 5% feleslegre számítva. A gentamicin A, gentamicin B, gentamicin Bt és gentaotnicin X szulfátját, a tejcukrot és a 60 részben hidrolizált kukorioakeményítő egy részét alkalmas keverőedényben összekeverjük. A kukoricakeményítő egy részéből pasztát készítünk és a pasztából ós az előzőleg előállított porszerű keverékből nedves anyagot állítunk * 60%-os aktivitásra + 5% feleslegre számítva. 65 elő, amelyet granulálunk, majd a granulátu-polivinilpirrolidon 7,50 250,00 7,50 250,00 10,5 •350,0 12
