162896. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gentamicin B, gentamicin Bl és gentamicin X elnevezésű aminoglikozid antibiotikumok előállítására
162896 25 26 mot megszárítjuk, meghatározott nagyságúra ' aprítjuk, hozzáadjuk a magtnéziumsztearátot, összekeverjük és a granulált anyagot alkalmas tablettázó berendezésben tablettákká préseljük. XII. készítmény Bolusz az 5 g-os bolusz tartalma gentamicin A, B, Bt és X i(szulffát alakban) tejcukor .(rendkívül finom por) polivinilpirrolidon maignéziumsztearát kukoricakeményítő 10 15 8 250,00 mg* 8 560,00 mg 900,00 mg 90,00 mg 200,00- mg 18 000,00 mg 20 * 60%-os aktivitásra + 5% feleslegre számítva. A gentamicin A, gentamicin B, gentamicin Bt és gentamicin X szulfátjából, a tejcukorból és a polivinilpirrolidonból iszapszerű anyagot állítunk elő, amelyet .porlasztással szárítunk, majd a kukoricakeményítővel ós a magnéziumsztearáttal összekeverjük. Ezt az anyagot megfelelő tablettázó berendezésen tablettákká préseljük. XIII. készítmény Parenterális oldat mg/ml gentamicin X (szulfát alakban) 40—200* metiiparabén 1,8 propilparabén 0,2 injekciós vízzel kiegészítve 1,0 iml-re * 100P/0 elméleti tisztasággal számítva.. Az injekciós víz 70%-át megfelelő keverőedényben 70 C°^ra melegítjük, hozzáadjuk a metil- és prapilparabént, oldódásig keverjük, az oldatot 25—30 C-tfa lehűtjük, nitrogéngázt vezetünk keresztül, majd hozzáadjuk a gentamicin X szulfátját és oldódásig keverjük. Az oldatot a kívánt térfogatúra feltöltjük, sterilizáló szűrőn aszeptikus körülmények között szűrjük, majd az oldatot aszeptikus körülmények steril tartályokba töltjük. XIV. készítmény Állati tápszer g gentamicin A, B, Bi és X (szulfát alakban) szójababliszt halliszt búzacsíraolaj 10* 400 400 50 140 Az alkotórészeket összekeverjük, és az állatoktól függően megfelelő nagyságú pilulákká préseljük. A püulákat olyan mennyiségben keverjük össze az állatok szokásos táplálékával, hogy az állat naponta körülbelül 10—100 mg/kg testsúly mennyiséget kapjon. Ezt a készítményt laboratóriumi állatoknak, például egereknek, patkányoknak, nyulaknak, macskáknak, kutyáknak stb. adjuk. Egy másik lehetőség szerint az antibiotikumok keverékét vagy egyes antibiotikumok at száraz állapotban összekeverjük az állatok szokásos táplálékával, így a napi táplálék egy gyógyászati adagot tartalmaz. Ez a módszer különösen előnyös, ha az antibiotikumot profilaktikus célból, például a fent leírtak szerint pulykáknál alkalmazzuk. XV. készítmény Kúpok 5 g-os kúpok tartalma lOOO/o elméleti tisztasággal számítva. 25 gentamicin A, B, Bj és X (szulfát alakiban) 5 g* víz - 10 ml granulált zselatin 20 g glicerin 65 g 30 * 100% elméleti tisztasággal számítva. A gentamicin A, .gentamicin B, gentamicin Bi és gentamicin X szulfátját vízben feloldjuk, és 35 keverés közben hozzáadjuk a glicerint. Végül hozzáadjuk a zselatint, és keverés közben melegítjük, amíg homogén lesz. A keveréket előhűtött formákba töltjük és megszilárdulni hagyjuk. Ebből az anyagból 20 db 5—5 g-os kúpot 40 lehet készíteni. Szabadalmi igénypontok: 45 1. Eljárás az I általános képletű új aminoglikozid antibiotikumoknak szabad állapotban vagy farmakológiailag elfogadható származékaik, nevezetesen savaddíciós sóik, szolvátjaik — előnyösen az etamollal alkotott szolvátok — 50 és hidrátjaik alakjában való kienyerésére — ebben a képletben a gentamicin B elnevezésű antibiotikum esetében Rí hidroxilcsoportot, R2 hidrogénatomot és R3 aminocsoportot képvisel, a gentamicin Bi elnevezésű antibiotikum eseté-55 ben Rí hidroxilcsoportot, R2 metilcsoportot és Ra aminocsoportot képvisel, és a gentamicin X elnevezésű antibiotikum esetében Rí aminocsoportot, R2 hidrogénatomot és R3 hidroxilcsoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy egy vagy 60 több I általános képletű antibiotikumot — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — szabad állapotban vagy származékai alakjában ismert módon kiválasztunk egy olyan keverékből, amely egy vagy több ilyen antíbio*-65 tikumot és adott esetben gentamicin A-t és/ 13
