162893. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-5H-imidazolidino-[5,1-b]kinazolinok és -[1,5-a]kinazolinok, továbbá származékaik előállítására
19 létnek vetjük alá, amikor is az (i) befejező műveletiből a c) és d) eljárásválitozattal kapott vegyületek ki vannak zárva: (i) olyan termékeket, amelyek 10,10a- vagy 3a,4- kettőskötéssel rendelkeznek, a megfelelő 10,10a- "-vagy 3a,4-dihidrovegyületekké redukálunk; (ii) a racém termékeket optikailag aktív antipódjaikra rezolváljuk; (iii) az I vagy la általános képletű szabad bázisokat vagy azok 10,10a- vagy 3a,4-dihidroszármazékait átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége 1969. június 30.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, X, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy annak 1,2-dihidroszármazékáit vagy ^l2' 3 -izomerjét egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek vagy annak reakcióképes származékával reagáltatjuk, és az így kapott terméket adott esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sójává (Elsőbbsége 1969. június 30.) 3. A 2. igénypont szerinti elijárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakciókeverék forrási hőmérséklete alatti hőmérsékleten, oldószerként egy iners szerves oldószert vagy a III általános képletű reagáló anyag feleslegét — ebben a képletben R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy annak ciklusos acetálját vagy ketálját alkalmazva, • hajítjuk végre. (Elsőbbsége 1969. június 30.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7J klór-2^metil-5-fenil-3,3-penitametilén-5H-imidazolidino[5,l-b]kinazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 6^klór-2-metilaminometil-4-fenil-3,4-diihidrokinazolint poláris oldószerben 60 C°, illetve apoláros oldószerben 100 C° és az oldószer forrásponjtjia közötti hőmérsékleten ciklohexanonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége 1969. június 30.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y, Z és Qi az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy annak 1,2-dihidroszánmazékát vagy J2' 3 -izomerjét egy H2NR1 általános képletű vegyülettel és egy R2 R3C=0 általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával — ezekben a képletekben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — reagáltatjuk, és az így kapott terméket adott esetben átalakítjuk faranakológiailag elfogadható savaddiciós sójává. (Elsőbbsége 1969. június 30.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 20 egy II általános képletű vegyület IX általános képletű N-acilszármazékát — ebben a képletben Rí, R3, X, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy annak 1,2-dihidroszárma-5 zékát vagy zí 2 ' 3 -izomerjét lítiumalumíniumhidriddel iners szerves oldószerben reduktívan ciklizáljuk, és az így kapott 10,10a- vagy 3a,4-dihidroszármazékot adott esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sójává. 10 (Elsőbbsége 1969. június 30.) 7. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy XI, XIII vagy XV általános képletű 15 vegyületet — ezekben a képletekben A < XR 3 általános képletű csoportot vagy oxigén- vagy kénatamot jelent, és X, Y, Z, Rí, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — éteres 20 oldatban lítiumalumíniumhidriddel redukálunk, és az íery kapott terméket adott esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sójává. (Elsőbbsége 1969. június 30.) 25 8. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy XIX vagy XX általános képletű vegyületet — ezekben a képletekben R2, R3, X, Y és Z a fenti jelentésűek — vagy azok 10,10a-30 vagv 3a.4-dihidroszármazékát egy RiB általános képletű vegyülettel — ebben a képletben B haloíénaitomot, szulfonátésztercsoportot vagy —SOÍ-RI általános képletű csoportot jelent, és Rj az 1. igénypontban megadott jelentésű 3.5 — egy bázis jelenlétében reagáltatjuk, és az így kapott terméket adott esetben átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sójává. (Elsőbbsége 1969. június 30.) 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti 40 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savaddiciós sót maleinsawal, szalicilsavval, borostyánkősavval, metánszulfonsavval, borkősawal, citromsavval, sósavval, hidrogénbromiddal, kénsavval vagy foszforsawal képez*5 zük. (Elsőbbsége 1969. június 30.) 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I és la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek 50 képletében R 1; R 2 és Z az 1. igénypontban megadott jelentésűek, R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, fenil-, halogénfenil-, nitrofuril- vagy piridilcsoportot és X és Y hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluonmefíl-55 vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí és Z az 1. igénypontban és X és Y 60 a fent megadott jelentésűek, egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 az 1. igénypontban és R3 a fent megadott jelentésű — vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, és az így kapott terméket 65 adott esetben átalakítjuk farmakológiailag el-10
