162893. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-5H-imidazolidino-[5,1-b]kinazolinok és -[1,5-a]kinazolinok, továbbá származékaik előállítására

162893 21 22 fogadható savaddiciós sójává. (Elsőbbsége 1968. július 1.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióit a reakciókeverék forrási hőmérséklete alatti hőmérsékléetem, iners oldószerben vagy oldószerként a III általános képletű vegyület — ebben a képletben R2 és R3 a 10. igénypontban megadott jelentésűek — vagy annak ciklusos acetálja vagy ketálja feleslegében hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1968. július 1.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosíitási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű kiindulási anyagokat használunk, amelyek képletében Rí kevés szénatomos alkilcsoportot, X hidrogén- vagy 'halogénatomot jelent, és R2, R3, Y és Z hidrogénatomokat jelentenek. {Elsőbbsége 1968. július 1.) 10 15 20 13. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-2^metil-5-fenü-5H-im!ÍdazolidÍTK>[l,5-]kinazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 6nklór-2-mertálaminoimetil-4-feml-3,4-diihidrokinazoliint apoláris oldószerben 40 és 100 C° közötti hőmérsékleten formaldehid- 25 del vagy annak valamely polimerjével reagáltatunk. (Elsőbbsége 1968. július 1.) 14. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatoisítási módja 7-klór-2-metiI-5-fenil-5H-imidazolidina[l,5-alk!Ínazolin előállítására, azzal jellé- 30 mezve, hogy 6-klór-2-metilaminometil-4-fenil-3,4-diihidrokinazolint poláris oldószerben 60 C°, illetve apoláris oldószerben 100 C° és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten formaldehiddel vagy annak egy polimerjével reagál- 35 tatunk. (Elsőbbsége 1968. július 1.) 15. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítása módja olyan I vagy la általános képletű vegyületek 10,10a-, illetve 3a,4- 40 -dihidroszármazékainak előállítására, amelyek képletében Rí, R2 és Z az 1. igénypontban ós R3, X és Y a 10. igénypontban megadott jelentésűek, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képle- 45 tében R4 és Z az 1. igénypontiban és X és Y a 10. igénypontban megadott jelentésűek, egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 az 1. igénypontban és R3 a 10. igénypontban megadott jelentésű — vagy an- 50 nak reakcióképes származékával reagáltatunk, és az így kapott I vagy la általános képlefű vegyületet a 10,10a- vagy 3a,4-dihidroszármazékává redukáljuk. (Elsőbbsége 1968. július 1.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben a reakciót szobahőmérséklet és a reakciókeverék forrási hőmérsékleten közötti hőmérsékleten iners szerves oldószerben vagy oldószerként a III általános képletű vegyület — ebben a képletben R2 az 1. igénypontiban és R3 a 10. igénypontban megadott jelentésű — vagy annak ciklusos acetálja vagy ketálja feleslegében hajtjuk végre, majd a második reakciólépésben a redukciót lítiumalumíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbsége 1968. július 1.) 17. A 10—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savaddiciós sót maleiinsavval, szalicilsawal, borostyánkősawal, metánszulfonsawal, borkősawal, citromsavval, sósavval, hidrogénbromiddal, ikénsavval vagy foszforsavval képezzük. (Elsőbbsége 1968. július 1.) 18. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I vagy la általános képletű vegyületeket —• ezekben a képletekben Rj, R2, R3, X, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésűek —, 10,10a- vagy 3a,4-dihidroszármazékaikat vagy farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége 1969. június 30.) 19. A 10—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I vagy la általános képletű vegyületeket — ezekben a képleteikben Rí, R2 és Z az 1. igénypontban és R3, X és Y a 10. igénypontban megadott jelentésűek —, 10,10a- vagy 3a,4-dihidroszármazékaikat vagy farmakológiailag elfogadható sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt Kikészítjük. (Elsőbbsége 1968. július 1.) 7 rajz, 26 képlet A kiadásért telel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406464. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 11