162893. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-5H-imidazolidino-[5,1-b]kinazolinok és -[1,5-a]kinazolinok, továbbá származékaik előállítására
162893 17 18 7-klór-2-metil-5-feiml-5H-imidazolidino[5,lJ b]kinazolin 10,0 g káliumdihidrogénfoszfát 6,0 g kétszer desztillált vízzel kiegészítve 1 literre A hatóanyagot és a foszfátot feloldjuk a víz kb. 80 tf%-ában, és az oldatot megszűrjük. A szűredóket feltöltjük 1 literre. Az oldatot sterilen szűrjük, és aszeptikusán megtoltunk egyegy milliliter oldattal 2 'ml-es ampullákat, majd üofilizálunik. Liofilizálás után az ampullákat gumidugóval aszeptikusán bedugaszoljuk, és lezárjuk. Peroráis szuszpenzió 7-klór-2-metil-5-fenil-5H-imidazolidino[5,l-b]kinazolin 100,0 mg Veegum, Vanderbilt . 50,0 mg kristálycukor 2500,0 mg szorbitoldat 1250,0 mg nátriumszacharin 50,0 mg nátriumfoenzoát 5,0 mg etanol 0.025 ml mentől 1000,0 mg aroma szükséges mennyiségben desztillált vízzel kiegészítve 5 ml-re A nátriiumszachairint, nátriumbenzoátot, kristálycukrot és szorbitoldatot feloldjuk a víz 80 "/okában. A Veegumot diszpergáljuk a víz 5°/(r ában, és a diszperziót hozzáadjuk az előzőleg készült sziruphoz. A 7^klór-2-metiI-5-fenil-5H-imidazolidino[5,ljb]kinazoMin(t szuszpendáljuk a víz kb. 10%-ában, és átbocsátjuk kolloid malmon teljes homogenitásig, majd hozzáadjuk a sziruphoz. Feloldjuk a mentőit és az aromát az alkoholban, és az oldatot hozzáadjuk a sziruphoz. A szuszpenzióhoz hozzáadjuk a többi vizet, és homogénre keverjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 5-fenil-5HHÍmidazolidino[5,l-b]kinazolinok, az azokkal izomer la általános képletű új szubsztituált 5-fenil-5H-iimidazolidino[l,5-a]kinazolinok, 10,10a-, illetve 3a,4-diíMdroszármiazékaik, optikai antipódjaik és farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkil-, cikloalkil-, fenil-i(kevés szénatamos)^al!kil-, hidroxin(kevés szénatomos)-aIkil- vagy (kevés S2énatomos)ialkanoiloxi?(fcevés szénatomos)^alkilcsoiportot, R^ hidrogénatomot vagy kevés széniatomos alkiksaportot, R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, fenil-, halogénfenil-, (kevés széniatamos)-a]ikoxi-fenil-, di-(kevés szénato<mos)^alkoxi^fenil-, nitrofuril- vagy piridOcsoportot jelent, vagy R2 ás R3 a köztük levő szénatommal együtt egy 5- vagy 6-tagú cikloalkiliidénesoportot 5 vagy 5- vagy 6-tagú, egy nitragénatomot tartalmazó telített heterociklusos csoportot alkotnak, és X, Y és Z azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot, tri-1° fluormetilcsoportot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelenteinek, vagy X és Y együtt kondenzált benzolgyűrűt alkotnak — azzal jellemezve, hogy 15 a) egy II általános képletű vegyületeit — ebben a képletben Rj, X, Y és Z a fenti jelentésűek — vagy annak 1,2-dihidroszármazékát vagy J2> 3 -izomerjét — egy III általános képletű 20 vegyülettel — ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésűek — vagy annak reakcióképes származékával reagáltatjuk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y és Z a fenti jelenté-25 sűek, és Qi halogénatomot vagy szulfonátésztercsoportot jelent — vagy annak 1,2-dihidro-származékát vagy zl2 ' 3 -izomerjét egy H2NR1 általános képletű vegyülettel és egy R9R3C=0 általános képletű vegyülettel vagy annak reak-30 cióképes származékával — ezekben a képle^tekben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — vagy egy R2R3C=NR! általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — reagáltatjuk, vagy 35 c) olyan I, la általános képletű vegyületek és dihidroszármazékaik előállítására, ahol R2 jelentése hidrogénatom, egy II általános képletű vegyületnek — ebben a képletben Rj, X, Y és Z a fenti jelentésűek — vagy 1,2-dihidroszárma-40 zékának vagy J2 -3 -izomerjénak N-aeil-'Származékát — az N^acilcsoport —CO-R3 általános képletű (ebben a képletben R3 a fenti jelentésű) — reduktívan ciklizáljuk, vagy d) egy I általános képletű vegyület 10,10a-45 -dihidroszármazékának előállítására egy XI, XIII vagy XV általános képletű vegyületet vagy . egy XI, XIII vagy XV általános képletű vegyület lO.IOa-dihidroszármazékát — ezekben a 50. képletekben A/' -R3 általános képletű csoportot vagy oxigén- vagy kénatomot jelent, és X, Y, Z, Rí, R2 és R 3 a fenti jelentésűek — lítiumalumíniumhidriddel redukáljuk, vagy ß5 e) egy XIX vagy XX általános képletű vegyületet — ebben a két képletben R2, R3, X, Y és Z a fenti jelentésűek — vagy azoknak 10,10a- vagy 3a,4-dihidroszármazékát egy Rj-B általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — 60 ebben a képletben Rt a fenti jelentésű, és B reakcióképes észtercsoportot jelent, és az a)—e) eljárásválitozaitok szerint kapott I vagy la általános képletű vegyületeket vagy 10,10a- vagy Sa^-dihidroszármazékaikat adott 65 esetben egy vagy több (i)—i(iid) befejező műve-9
