162885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált bisz-benzimidazlil-szulfonok előállítására
162885 kilógnamimiankénit, A biszibeniziimidazDlilHSzuilfomok az állatok takarmányába keverhetők; ez a módszer előnyös, ha a vegyületekéit profüiaktiikuaan használjuk; ebben az esetben olyan koncentrációban legyen a takarmányban, hogy az állat a bisz-benztonidazoiilJszulfoinból naponta testsúlykilógrammonként 10—70 mg-ot fogyasszon. A bisz-benzdimiidazöliilHSZülfonok állatofcha való beadásainak, módja nem lényeges, a fertőzött viagy az élősdi fertőzésinek kitett állatok kezelésére ma használt vagy rendelkezésire álló minden módszer megfelel. Ha iaz anyagokat a kialakult fertőzés kezelésére terápiásán használjuk, kényelmesen egyes adagok, például kapszula, labdacs, tabletta vagy folyadék alakjában alkalmazhatták. Megjegyzendő, hogy mindezek a módszerek perorális ;alkialimazáist jelentenek, mivel a féreggel fertőzött gyomor és bélrendszer kezelésére ez a leghatékonyabb. Ha a bisz-benzimidazolil4szulfonokiat egyes adagokként adj ulk be, rendszerint a bélféiregirtószert gyógyászaitilag elviselhető vivőanyagban eloszlatva tartalmazó kapszulákat, labdacsokat vagy folyadékot alkalmazunk. Ezeket úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot alkalmas finoman eloszlatott hígító- vagy szuszpendálószarekkel, töltőanyagokkal, szétesést elősegítő anyagokkal és/vagy kötőanyagokkial, például keményítővel, laktózzal, taJkummal, magnéziumsztaaráttal, növényi mézgákfcal sitb. bensőségesen és egyeniletesietn elkeverjük. Az egyes adagok összes súlya és bélféregintószer tartalma a kívánt adagitól és az élősdi által Okozott fertőzöttség mértékétől függ. Niagy állatoknál, amilyen a birka, sertés vagy szarvasmarha, 15 grammig terjedhet a labdacs súlya, de előnyös, ha 2—10 g 1—5 g bélféregirtószertartalommal. Az ilyen labdacsok, valamint az ennél kisebb méretű tabletták kötő- és kenőanyagokat tartalmaznak, és a gyógyszerészetben jól ismert módon állíthatók elő. A kapszulák a hatóanyagnak hígítószerrel, például! keményítővel és laktózzal való elkeverés után kapszulába töltésével készülnek. A fertőzött áliatokinak folyékony gyógyszerrel történő kezelésére a bisz^benzimidazoiUl-szulf ónokat szuszpendálószenekkel, például bentonittal keverjük, és a szilárd anyagot a vízhez csak közvetlenül a beadás előtt adjuk hozzá; A.találmány szerinti folyékony gyógyszerek előnyösen 5—50 <s% bisz-benaimidazolü-szulfon vegyületet tartalmaznak. Az itt leírt ibisz-benzimidazolu-szulfonok a takarmány alkotórészeként viagy az ivóvízben oldottam vagy szuszpendáitan is beadhatók. A találmány szerint új tápanyagok és takarmánykiegészítő készítmények állíthatok elő, ezekben az I általános képletű vegyületek hatékony bélféregiirtószer-adaléfcként vannak jelen. Az ilyen készítmények a bisz-benzimidazolil-szulfonokat inens vávőanyaigiban vagy hígítószerben bensőségesen diszpergálva vagy elkeverve tartalmazzák, vagyis olyan anyagokban, amelyek a biss-benzimidazolil-szulfoinakkail nem reagálnak, és amelyek az állatoknak biztonságosan »dagiolha-5 tóik, A vivő- vagy hígítóanyag előnyösen olyan anyag, amely az állat takarmány-adagjának al- -kotórésze vagy azzá tehető. A takarmánykiegészítő készítményekben a. ha-10 tóanyag viszonylag nagy mennyiségben van jelen. Ezeket a készítményeket a takaximánylhoz közvetlenül vagy közbülső hígítás vagy elegyítés után adhatjuk hozzá. Az ilyen készítményekre alkailmas vivő- vagy higitoamyagok például a 15 peroráliisan fogyasztható szilárd állapotú vivőanyagok, mint a szeszfőzdékből kikerülő szárított magvak, kukoricaliszt, oitrusőrlet, szeszmoslék, őrölt osztrigahéj, aittapüligit agyag, búzakorpa, oldható 'melasz, kukoricacsutkaMszt, ehe-20 te növényi anyagok, héjmenitesítetit szójialiszt, szójabab őrlemény, micélium, őrölt mészkő stb. A bélfféregirtószereket a szilárd állapotú iners vivőanyagoikkial őrléssel, keveréssel, hengerléssel vagy dobban való görgetéssel bensőségesen 25 diszpergáljuk vagy elkeverjük. A hígítószer helyes kiválasztásával és a hatóanyag és vivőanyag arányának módosításával bármely kívánt összetételű készítmény előállítható. Tafcairmányadalékként különösen alkalmasak azok a ké-30 szítményék, lamielyek 5—50 s%, előnyösen 10— 30 s% hatóanyagot tartalmaznak. A hatóanyagot rendszerint a hígítóanyagban egyenletesen diszpergáljuk vagy elkeverjük, de némely esetben a vivőanyagon adszorbeáltatni is lehet. 35 A tafcarmiánykiegészítő készítményeket úgy állíthatjuk elő, hogy a megfelélő bisz-foenzimidazolil-szulíont a vivőanyaggal vagy vivőanya-40 gokkal egyenletessé elkeverjük. Az ilyen kiegészítéseket a kész takarmányhoz olyan arányban adjuk hozzá, hogy az állat etetése útján a bélfiéregfertőzés kezelésére vagy meggátilására szükséges végső koncentrációt szolgáltassa. Bár ,45 az előnyös mennyiség az alkalmazott vegyület természetétől függ, a takarmány szerinti bélféregirtószereket általában 0,10—2,0% arányban adjuk a takarmányhoz. A találmány szerinti vegyületek beadásának egyik előnyös módja a ha-50 gyományosan darabosítoitt takarmánnyal etetett állatok, például birkák esetében az, hogy a ve-. gyületeket közvetlenül a darabokba foglaljuk bele. Például a bisz-benzimMazolil-szulfon a takarmányozáshoz elegendő darabosítortit lucerná-55 ba a daralbasító művelet során 0,2—2 kg/g mennyiségben könnyen bekeverhető, amikor gyógykezelésre használjuk, és ennél kisebb mennyiségben megelőzés céljára. Más módon a bisz-benizimidazoldl-szulfonokat a kívánt kon-60 centrációban (5—25 sP/a alkalmazható) nyallaitósóba vagy sótömbökbe lehet belefoglalni. A nagy állatiak, például a juhok, szarvasmarhák, kecskék így a bélféregirtósziept isáadagjukkal együtt kapják. 65 A következő példák isaemléltótiik a találmányt. 2
