162804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenazinszármazékok előállítására
162804 9 és vízzel mossuk. A kloroformos oldatot nátriumszulfát felett szárítjuk és bepároljuk. A maradékot éterben felvesszük és szűrjük. A kapott 0,9 g súlyú 7-ibrómH6-,hil droxiiN-i( l 2-h:idiroxietil)sl-fmazin-oxÍHaoetamid-5,;10^dioxid ISO °C-on olvad. 7. példa: Külső felhasználásra alkalmas folyékony készítmény előállítása 0,15% koncentrációnak megfelelő 7-brcim->l-mietoxi-<6-tfeniazin-ol-i5,10-dioxidot 2,5% polivinilpirrolidon hordozóanyaggal 1 : .1 arányú propilénglikol-víz elegyben összekeverünk. 15 10 A képződő emulziót lassan 45 °C-ra hűtjük, 1-Mmetoxi-7-pirrolidinoHmetil-'6-ifenazinol-.5,l"0-dioxid szuszpenziót készítüink oly módon, hogy prqpilén'gllkolban keverés köziben szusapendál-5 juk, majd kolloid malmon vezetjük keresztül. A szuszpenziót 45 °C-on az előzőek szerint készített emulzióhoz adjuk. A kapott krémet alaposan átkeverjük és lassan szobahőmérsékletre hűtjük. Az ily módon készített krém két-1° fajta összetételét az előbbi hasáb táblázatában tüntettük fel. A fent ismertetett eljárást oly módon is elvégezhetjük, hogy a krém hatóanyagaként 1--metoxi-7-pirrolidmoHmetil-'6Hfenaziinol-5,10-dioxid helyett 7-tbíróm^6-tódroxÍHl-(tenazin-oxi-eoetsav-5,il0-dioxid-etilésztert alkalmiazunk. 8. példa: Levélfiuogicid szerkénit felhasználható nedvesíthető por-készítmény előállítása 40% 7-lbróm-il-jmetoxi-i6jfen'azin-olj5,ili0-dioxidot (nedvesíthető por alakjában) 54% kereskedelmi kakáumsziliikáttal, 4% kereskedelmi ligninszulfonsav-^vegyülettel és 2% kereskedelmi alkilszulfoosavészferrel összekeverünk. 9. ip|lda: Különböző mennyiségű l-itnetoxi-7-ipirrolidino-metíl-6-fmazinoWJ,10-dioxidat tartalmazó krémeket oly módon állítunk elő, hogy sztearinsavat, könnyűásványolaj-frakciót, Span 60-at {az Atlas Powder Company, Wilmington Del cég által gyártott szorbitán-monosztearát) és cetilalkoholt összekeverünk. A keveréket megolvasztjuk és 70 °C-os hőmérsékleten tartjuk. Ezután keverés közben 70 °C-on szotíbitnak és Twen 60-oak (az Atlas Powder Company, Wilmington Del cég által gyártott szorbitán-imonoszteará1>-polioxialkálén^származék) desztillált vízben készített oldatát adjuk lassan a keverékhez. B Szteariinsav Ásványolaj könnyű frakció Span 60 Cetilalkohol Szorbit Tween 60 Desztillált víz Propilénglikol lnmetoxi-7-pirrolidino-metil-6-f enaztoiol^5r l 0--dioxid 200.00 13,50 22.50 5.00 45.00 16.00 378.00 348.98 .1.02 300.000 13.500 122,500 5.000 45.000 16.000 378.000 349.745 0.i255 20 25 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű fenazán-származékok előállítására [mely képletben Rt Jelentése brómatom vagy —CH2Z képletű •csoport, ahol Z jelentése 5- vagy 6-tagú, nitrogénatomot és/vagy legfeljebb 1 oxigénatomot tartalmazó heterociklifcus gyűrű; R2 jelentése kisszénatomszámú alkilnasoDort vagy 30 —CH2—C-^R3 képletű csoport, ahol R3 jelentése _kisszénatomszámú alkoxi-, amino-, :mono-(kisszénatom!számú)-alkil-iaimincí-, di-<(kisszénatomszámú)-alkü^amino- vagy hidroxÍH(kisszénatomszámú)-alkil-amino csoport], 1,030.00 1,030.000 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet [mely kéoletben R2' jelen-40 tése kisszénatomszámú alkilHOSoport vagy —CH2—CO—i(kásszénatomszámiú)-'alkoxi-'csoioort] brómmal vagy formaldehid jelenlétében valamely (III) általános képletű ciklikus amininal reagáltatunk (mely képletben Z jelentése a fent 45 megadott); kívánt esetben egy kapott, R2 helyén —CH2—CO—i(kis8zénatomszámú)^]fcoxi-csoíportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet ammóniával vagy valamely primer vagy szekunder aminnal — célszerűen mononietilaimiinnal, 50 dietilaimmnal, etanolaminnal, 3-dianetilamino-propilaminnal stb. — történő reagáltatással R2 helyén —CH2—CO—R3' általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk [mely képletben R3' jelentése 55 amino-, mono-<(k^zémtoimszámú)^aMl^amino-, di^kisszénatomszámúj^alkil-amino- vagy hidroxi-(kisszénatomszámú)-alkil--amino-csoport]. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely 60 (II) általános képletű vegyületet brómmal reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6-hidroxi-l-65 Hmetoxi-(fenazin-(5^10-dioxidot alkalmazunk. 5
