162759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rutin-komplexek és azokat tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására

MAGYAR SZABADALMI 162759 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Iffll Bejelentés napja: 1971. I. 18. (Cl—1076) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/38 *^ Közzététel napja: 1972. XI. 28. .-;-•'''" ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1974. XII. 31. Feltalálók: Tulajdonos: Feuer László, vegyészmérnök, 50%; dr. Farkas Lóránd, egyetemi tanár, CHINOIN Gyógyszer- és 14%; dr. Nógrádi Mihály, vegyészmérnök, 13%; Strelisky János, vegyész, Vegyészeti Termékek Gyára Rt., 13%; Bodnár János vegyészmérnök, 10%, Budapest Budapest Eljárás rutin-komplexek és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására Ismeretes, hogy a quercetin ós származékai csökkentik a vér koleszterin szintjét. Koleszterin etetés mellett P-vitamiri aktív anyagok adagolása esetén nyulaknál koleszterin vérszint csökkentő hatást mutattak ki. (Fragen d. Erna- 5 hrung-Moskau 17, 34, 1958.) Koleszterin és quercetin együttes adagolásának hatására az alfalipoprotein frakció és a koleszterin-szint csökkenését tapasztalaták. (Arch. Ital. Sei. Farmacol 7, 29, 1957.) 10 Ismeretes továbbá, hogy magnézium-flavon komplexek adagolásával Guerin-tumoron tumorcsökkenést értek el, s e komplexek hiperkoleszterinémia, arteriosclerosis és különféle szöveti sé- 15 rülések ellen hatásosak. (Therapie 16, 70, 1961.) Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új rutin-magnézium komplexek — mely képletben X- jelentése 1-4 szénatomos alifás karbonsav anionja szignifikánsan csökkentik a vér kolesz- 20 térin szintjét, gátolják az érfalakba történő koleszterin lerakódását. Számos vizsgálat eredményeképpen kimutattuk, hogy e vegyületek szignifikánsan hatásosak voltak, mind a szérum koleszterin érték csökkenésében, mind a máj ko- 25 leszterin és összzsír, valamint glicerid tartalmát csökkentő hatásában is. A találmányunk szerinti vegyületek igen előnyös tulajdonsága, hogy gátolják a koleszterin protrombin időt megrövidítő és tromobocitaszám 30 emelkedését kiváltó hatását. A toxicitási vizsgálatok során még igen nagy mennyiségek adagolásánál sem tapasztaltunk semmiféle káros mellékhatást. A koleszterin diéta abbahagyása után e vegyületek adagolása mellett a szervezet normál zsíranyagcseréje a kontrolihoz képest igen gyorsan helyreállt. A fentiek alapján tehát e vegyületek ember illetve állatgyógyászati célokra a szokásos gyógyszervivőanyagok felhasználásával előállított gyógyszerkészítmények alakjában alkalmazhatók. Ilyen gyógyszervivő anyagokként parente^ralis vagy intramusculáris, perorális alkalmazásra megfelelő szerves vagy szervetlen anyagok használhatók, amelyek a hatóanyaggal nem lépnek reakcióba, Ilyenek például a víz, növényi olajok, zselatin, magnéziumsztearát, talkum, vazelin stb. Parenterals alkalmazásra különösen oldatok, előnyösen olajos vagy vizes oldatok, továbbá szuszpenziók vagy emulziók használhatók. Kikészíthetjük enteroszolvens drazsé for májában is. Az (I) képletű vegyületeket — mely képletben X— jelentése 1—4 szénatomos alifás karbonsav anionja — oly módon állítjuk elő, hogy rutint szerves magnézium-sóval reagáltatunk. Eljárásunk előnyös foganatosítási módja szerint magnéziumsóként alifás karbonsav sóját, 162759